Ein Nikotinantagonist ist eine Art von Anticholinergikum, das die Wirkung von Acetylcholin (ACh) an nikotinischen Acetylcholinrezeptoren hemmt. Diese Verbindungen werden hauptsächlich zur peripheren Muskellähmung in der Chirurgie eingesetzt, wobei das klassische Mittel dieses Typs Tubocurarin ist, aber einige zentral wirkende Verbindungen wie Bupropion, Mecamylamin und 18-Methoxycoronaridin blockieren nikotinische Acetylcholinrezeptoren im Gehirn und wurden zur Behandlung der Nikotinsucht vorgeschlagen.
| Mechanismus | Antagonist | Bevorzugter Rezeptor | Klinische Anwendung |
|---|---|---|---|
| Ganglionäre Blocker | Hexamethonium | Gangliontyp | keine |
| Mecamylamin | Ganglion-Typ | ||
| Trimethaphan | Ganglion-Typ | Seltener Einsatz zur Blutdrucksenkung bei Operationen | |
| Nichtpolarisierende neuromuskuläre Blocker | Atracurium | Muskeltyp | Muskelrelaxans in der Anästhesie |
| Doxacurium | Muskeltyp | ||
| Mivacurium | Muskeltyp | ||
| Pancuronium | Muskeltyp | Muskelrelaxans in der Anästhesie | |
| Tubocurarin | Muskeltyp | Entdeckt in Pfeilgift war es das erste pheripherale Muskelrelaxans. Wird seit den 1980er Jahren kaum noch verwendet. | |
| Vecuronium | Muskeltyp | Muskelrelaxans in der Anästhesie | |
| Depolarisierende neuromuskuläre Blocker | Succinylcholin* | Muskeltyp | |
| Zentral wirkende nikotinische Antagonisten | 18-Methoxycoronaridin | α3β4 | |
| Dextromethorphan | α3β4. α4β2, α7 | Gängiges rezeptfreies Antitussivum. | |
| Dextrorphan | α3β4. α4β2, α7 | Metabolit von Dextromethorphan, keine anerkannten medizinischen Verwendungen. | |
| 3-Methoxymorphinan | α3β4 | Sekundärmetabolit von Dextromethorphan, in der medizinischen Praxis nicht verwendet. Unbekannte medizinische Wirksamkeit. |
- Anmerkung: Succinylcholin ist ein nikotinischer Agonist. Siehe Seite über neuromuskuläre Blocker für Einzelheiten zum Wirkmechanismus.