Articles

Meclizin

admin0

Identifizierung

Name Meclizin Hinterlegungsnummer DB00737 Beschreibung

Meclizin ist ein Histamin-H1-Antagonist mit antiemetischen und schwindelfreien Eigenschaften. Es wird zur symptomatischen Behandlung der Reisekrankheit und zur Kontrolle des Schwindels im Zusammenhang mit Erkrankungen des vestibulären Systems eingesetzt. Es hat auch anticholinerge, das zentrale Nervensystem dämpfende und lokalanästhetische Wirkungen.4 In den USA wird es häufig unter dem Markennamen Antivert vertrieben, Meclizin ist in Form von Tabletten zum Einnehmen erhältlich.

Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur

3D

Download

Ähnliche Strukturen

Struktur für Meclizine (DB00737)

×

Schließen

Gewicht Durchschnitt: 390.948
Monoisotop: 390.186276581 Chemische Formel C25H27ClN2 Synonyme

  • Meclizin
  • Meclozina
  • Meclozin

Externe IDs

  • U.C.B. 5062
  • UCB 170
  • UCB 5062

Pharmakologie

Beschleunigen Sie Ihre Arzneimittelforschung mit dem einzigen vollständig verknüpften ADMET-Datensatz der Branche, der ideal für:
Maschinelles Lernen
Data Science
Wirkstoffforschung

Beschleunigen Sie Ihre Wirkstoffforschung mit unserem vollständig vernetzten ADMET-Datensatz
Mehr erfahren

Indikation

Indiziert für die symptomatische Behandlung von Übelkeit, Erbrechen und Schwindel im Zusammenhang mit der Reisekrankheit6 sowie zur Behandlung von Schwindel aufgrund verschiedener Ursachen, einschließlich Strahlenkrankheit, Menière-Syndrom, Labyrinthitis und anderer Gleichgewichtsstörungen.5

Assoziierte Erkrankungen

  • Bewegungskrankheit
  • Schwindel

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
Mit unseren Handelsdaten erhalten Sie wichtige Informationen über gefährliche Risiken, Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen.

Mehr erfahren
Unsere Blackbox-Warnungen umfassen Risiken, Gegenanzeigen und unerwünschte Wirkungen
Mehr erfahren

Pharmakodynamik

Meclizin wirkt auf die höheren Zentren des Gehirns, um Übelkeit, Erbrechen oder Schwindel zu reduzieren. Es ist wirksam gegen Übelkeit und Erbrechen, die durch viele Ursachen hervorgerufen werden, einschließlich Reisekrankheit und Störungen des Gleichgewichtssystems. Die Wirkung von Meclizin setzt nach etwa einer Stunde ein und hält zwischen 8 und 24 Stunden an.4 Meclizin kann aufgrund seiner anticholinergen Wirkung Schläfrigkeit verursachen.5

Wirkmechanismus

Erbrechen ist ein zentral gesteuerter Reflexmechanismus, der vom Brechzentrum und der Chemorezeptor-Triggerzone (CTZ) im Rückenmark ausgeht. Auch die Reisekrankheit wird von der CTZ gesteuert. Die Blut-Hirn-Schranke in der Nähe der CTZ ist relativ durchlässig für zirkulierende Mediatoren, und die CTZ kann Impulse an das im Hirnstamm gelegene Brechzentrum weiterleiten. Entlang des Hirnstamms werden verschiedene Rezeptoren exprimiert, die auf unterschiedliche Faktoren reagieren, darunter Histamin, 5-HT, Enkephaline, Substanz P und Dopamin, um die entsprechenden Bahnen zu aktivieren und zur Kontrolle des Erbrechens beizutragen. Histamin-H1-Rezeptoren werden in den vestibulären Kernen und im Nucleus des Tractus solitaire (NTS) exprimiert, die durch Reisekrankheit und Reize aus dem Rachen und Magen aktiviert werden. Bei Aktivierung werden H1-Rezeptor-Signale von diesen Kernen an das CTZ und das Brechzentrum weitergeleitet.3

Durch seine antagonistische Wirkung auf die H1-Rezeptoren wirkt Meclizin in erster Linie durch Hemmung der Signalübertragung durch histaminerge Neurotransmission von den vestibulären Kernen und dem NTS zum CTZ und dem medullären Brechzentrum.1 Meclizin kann auch die Erregbarkeit des Labyrinths und die vestibuläre Stimulation verringern.4

Ziel Wirkungen Organismus
AHistamin H1-Rezeptor
Antagonist
 Mensch
UNuclear Rezeptor-Unterfamilie 1 Gruppe I Mitglied 3
inverser Agonist
 Mensch

Absorption

Die meisten Histamin-H1-Antagonisten werden Berichten zufolge nach oraler Verabreichung leicht absorbiert.4 Nach oraler Verabreichung beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) von Meclizin etwa 3 Stunden nach der Verabreichung, wobei der Wert zwischen 1,5 und 6 Stunden liegt.6

Verteilungsvolumen

Das Verteilungsvolumen von Meclizin beim Menschen ist nicht vollständig untersucht worden. Es wird vermutet, dass Meclizin in die Muttermilch ausgeschieden werden kann.4

Proteinbindung

Es liegen nur begrenzte Daten über das Proteinbindungsprofil von Meclizin vor.

Stoffwechsel

Es liegen nur begrenzte Daten über den Metabolismus von Meclizin beim Menschen vor. Nach den Ergebnissen von In-vitro-Studien kann Meclizin einer aromatischen Hydroxylierung oder benzylischen Oxidation unterliegen, die durch das hepatische CYP2D6-Enzym vermittelt wird.2

Fahren Sie mit dem Mauszeiger über die Produkte, um die Reaktionspartner zu sehen

  • Meclizin
    • Meclizin-Metabolit M1
    • Meclizin-Metabolit M2

Ausscheidungsweg

Meclizin wird im Urin als Metaboliten und im Stuhl als unveränderter Wirkstoff ausgeschieden.4

Halbwertszeit

Meclizin hat beim Menschen eine Plasma-Eliminationshalbwertszeit von etwa 5-6 Stunden.6

Clearance

Es liegen nur begrenzte Daten zur Clearance von Meclizin vor.

Unerwünschte Wirkungen

Reduzieren Sie medizinische Fehler
und verbessern Sie die Behandlungsergebnisse mit unseren umfassenden & strukturierten Daten zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen.

Mehr erfahren
Mit unseren Daten zu unerwünschten Wirkungen
Mehr erfahren

Toxizität

Die orale und intraperitoneale LD50 bei der Maus beträgt 1600 mg/kg bzw. 625 mg/kg. Die niedrigste veröffentlichte toxische Dosis (TDLo) bei Ratten über den oralen Weg beträgt 800 mg/kg.SDB

Symptome einer Überdosierung sind hauptsächlich ZNS-Depression mit Schläfrigkeit, Koma und Krämpfen. Hypotension kann ebenfalls auftreten, insbesondere bei älteren Menschen. Bei Kindern sind anticholinerge Wirkungen und eine Stimulation des ZNS, gekennzeichnet durch Halluzinationen, Krampfanfälle und Schlafstörungen, wahrscheinlicher. Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen. Im Falle einer kürzlichen Einnahme sollte ein Erbrechen oder eine Magenspülung eingeleitet werden, um die weitere Aufnahme des Arzneimittels zu begrenzen. Obwohl es kein bekanntes Antidot für Meclizin gibt, kann Physostigmin nützlich sein, um den anticholinergen ZNS-Effekten von Meclizin entgegenzuwirken.5

Betroffene Organismen

  • Menschen und andere Säugetiere

Wirkungswege

Pfad Kategorie
Meclizin H1-Antihistaminikum Wirkung Wirkung

Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs Nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
  • Zugelassen
  • Veterinärmedizinisch zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Untersuchung
  • Experimentell
  • Alle Drogen
Droge Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel-
Wechselwirkungen in Ihre Software
Abatacept Der Metabolismus von Meclizin kann bei Kombination mit Abatacept erhöht sein.
Abirateron Der Metabolismus von Meclizin kann bei Kombination mit Abirateron vermindert sein.
Acebutolol Der Metabolismus von Meclizin kann bei Kombination mit Acebutolol vermindert sein.
Acetaminophen Der Metabolismus von Meclizin kann bei Kombination mit Acetaminophen vermindert sein.
Acetazolamid Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Meclizin mit Acetazolamid kombiniert wird.
Acetophenazin Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Meclizin mit Acetophenazin kombiniert wird.
Aclidinium Meclizin kann die das zentrale Nervensystem deprimierende Wirkung von Aclidinium verstärken.
Adalimumab Der Metabolismus von Meclizin kann bei Kombination mit Adalimumab erhöht sein.
Agomelatin Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Meclizin mit Agomelatin kombiniert wird.
Alfentanil Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Meclizin mit Alfentanil kombiniert wird.

Verbessern Sie die Ergebnisse für Ihre Patienten
Bilden Sie effektive Entscheidungshilfen mit dem branchenweit umfassendsten Arzneimittel-Interaktions-Checker.

Erfahren Sie mehr

Nahrungsmittelinteraktionen

  • Mieden Sie Alkohol. Alkohol kann zu additiven ZNS-depressiven Wirkungen führen.

Produkte

Umfassende & strukturierte Informationen über Arzneimittelprodukte
Von Anwendungsnummern bis zu Produktcodes, verbinden Sie verschiedene Identifikatoren durch unsere kommerziellen Datensätze.

Lernen Sie mehr
Verbinden Sie verschiedene Identifikatoren einfach mit unseren Datensätzen
Lernen Sie mehr

Produktinhaltsstoffe

Bestandteil UNII CAS InChI Schlüssel
Meclizinhydrochlorid HDP7W44CIO 31884-.77-2 BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

Produktbilder International/Andere Marken Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-.Beine Markenname verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Marketing Start Marketing Ende Region Bild
Antivert Tablette 50 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2012-03-31 USA
Antivert Tablette 50 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Nicht anwendbar US
Antivert Tablette 25 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 1997-04-11 2012-06-30 US
Antivert Tablette 25 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2010-10-31 US
Antivert Tablette 12.5 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2009-09-.30 USA
Antivert Tablette 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Nicht anwendbar US
Antivert Tablette, kaubar 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Nicht anwendbar US
Antivert Tablette 12.5 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Nicht zutreffend US
Meclizinhydrochlorid Tablette 25 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Nicht anwendbar USA
Meclizinhydrochlorid Tablette 12.5 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Nicht zutreffend USA

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Meclizin Tablette 12.5 mg/1 Oral Direkt Rx 2016-04-.28 Nicht anwendbar US
Meclizinhydrochlorid Tablette 25 mg/1 Oral Par Pharmaceutical, Inc. 1981-06-03 Nicht anwendbar USA
Meclizinhydrochlorid Tablette 12.5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2010-06-04 2019-03-31 US
Meclizinhydrochlorid Tablette 25 mg/1 Oral RedPharm Drug, Inc. 2010-02-12 Nicht anwendbar USA
Meclizinhydrochlorid Tablette 25 mg/1 Oral Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals 2019-01-09 Nicht anwendbar US
Meclizinhydrochlorid Tablette 12.5 mg/1 Oral Cardinal Health 2014-10-13 2018-02-.28 US
Meclizinhydrochlorid Tablette 25 mg/1 Oral Remedy Repack 2015-01-14 2017-03-17 US
Meclizinhydrochlorid Tablette 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals,Inc. 2010-06-04 Nicht anwendbar USA
Meclizinhydrochlorid Tablette 12.5 mg/1 Oral AvKARE, Inc. 2012-05-04 2012-05-04 USA
Meclizinhydrochlorid Tablette 12.5 mg/1 Oral Stat Rx USA 1981-06-03 Nicht zutreffend US

Freiverkäufliche Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Bonamin Tablette, mehrschichtig, verlängerte Freisetzung Oral Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc Nicht anwendbar Nicht anwendbar Kanada
Bonamin Tab 25mg Kautablette Tablette, Kautablette Oral Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc 1954-12-31 2011-08-04 Kanada
Bonin Tablette, kaubar 25 mg/1 Oral WellSpring Pharmaceutical Corporation 2014-12-15 Nicht anwendbar USA
Bonin Tablette, kaubar 25 mg/1 Oral Insight Pharmaceuticals 2009-06-08 Nicht anwendbar USA
Bonin Tablette, kaubar 25 mg/1 Oral WellSpring Pharmaceutical Corporation 2017-04-18 2019-.03-31 US
CVS Motion Sickness Fast Melting Tablette, oral zerfallend 25 mg/1 Oral CVS Pharmacy, Inc. 2015-08-27 Nicht anwendbar USA
CVS Motion Sickness Strips Film, löslich 25 mg/1 Oral CVS PHARMACY 2019-02-20 Nicht anwendbar US
Dramamin Tablette, Kautablette 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2019-02-15 Nicht anwendbar USA
Dramamin – N Tablette 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2018-01-15 Nicht anwendbar US
Dramamine Less Drowsy Tablette 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2011-09-01 Nicht zutreffend US

Mischungsprodukte

Name Inhaltsstoffe Dosierung Route Laborant Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Antivert Tab Meclizinhydrochlorid (12.5 mg) + Niacin (50 mg) Tablette Oral Pfizer Kanada Ulc 1956-12-31 2000-01-24 Kanada
Welly Travel Medicine Kit Meclizinhydrochlorid (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Doxylaminsuccinat (25 mg/1) + Ibuprofen (200 mg/1) + Loperamidhydrochlorid (2 mg/1) Kit Oral Welly Health PBC 2020-04-06 Nicht zutreffend US

Kategorien

ATC-Codes R06AE55 – Meclozine, Kombinationen

  • R06AE – Piperazin-Derivate
  • R06A – ANTIHISTAMINEN FÜR SYSTEMISCHE ANWENDUNG
  • R06 – ANTIHISTAMINEN ZUR SYSTEMISCHEN ANWENDUNG
  • R – ARZNEIMITTEL

R06AE05 – Meclozin

  • R06AE – Piperazin-Derivate
  • R06A – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
  • R06 – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
  • R – RESPIRATORY SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Diphenylmethane bekannt sind. Dies sind Verbindungen, die einen Diphenylmethananteil enthalten, der aus einem Methan besteht, bei dem zwei Wasserstoffatome durch zwei Phenylgruppen ersetzt sind. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Benzoide Klasse Benzol und substituierte Derivate Unterklasse Diphenylmethane Direkter Elternteil Diphenylmethane Alternative Eltern Phenylmethylamine / Benzylamine / Toluole / N-Alkylpiperazine / Chlorbenzole / Aralkylamine / Arylchloride / Trialkylamine / Azacyclische Verbindungen / Organopnictogene Verbindungen / Organochloride / Kohlenwasserstoffderivate zeige 2 weitere Substituenten 1,4-Diazinan / Amin / Aralkylamin / Aromatische heteromonocyclische Verbindung / Arylchlorid / Arylhalogenid / Azacyclus / Benzylamin / Chlorbenzol / Diphenylmethan / Halobenzol / Kohlenwasserstoffderivat / N-Alkylpiperazin / Organische Stickstoffverbindung / Organochlorid / Organohalogenverbindung / Organoheterocyclische Verbindung / Organostickstoffverbindung / Organopnictogene Verbindung / Phenylmethylamin / Piperazin / Tertiäres aliphatisches Amin / Tertiäres Amin / Toluol 14 weitere anzeigen Molekulares Gerüst Aromatische heteromonocyclische Verbindungen Externe Deskriptoren Diarylmethan (CHEBI:6709)

Chemical Identifiers

UNII 3L5TQ84570 CAS-Nummer 569-65-3 InChI Key OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

IUPAC Name

1–4-Piperazin

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C1

Synthese Referenz

U.S. Patent 2,709,169.

Allgemeine Referenzen

  1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
  2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolism and pharmacokinetics: formulation on its absorption. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
  3. 29. (2012). In Rang and Dale’s Pharmacology (7th ed., pp. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
  4. Antivert (Meclizinhydrochlorid) – Drug Summary – PDR.net
  5. BONAMINE® (Meclizinhydrochlorid-Tabletten 25 mg, USP) – Produktmonographie
  6. ANTIVERT® – FDA Kennzeichnung

Externe Links Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS Codes

  • 56:22.08 – Antihistaminika

MSDS

Download (25 KB)

Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Anzahl
4 Noch nicht rekrutiert Behandlung Meclizin / Seekrankheit 1
4 Unbekannter Status Andere Drogenreaktion 1
3 Unbekannter Status Behandlung Vertigo, Peripherie 1
2 Abgeschlossen Behandlung Aufhören, Rauchen 1
1 Abgeschlossen Behandlung Gesunde Freiwillige 1
1 Suspendiert Behandlung Hepatozelluläres Karzinom 1
1, 2 Rekrutierung Prävention Vomitus 1
Nicht verfügbar Abgeschlossen Vorbeugung Postoperative Übelkeit und Erbrechen (PONV) 1
Nicht verfügbar Abgeschlossen Behandlung Benigner paroxysmaler Lagerungsschwindel (BPPV) 1

Pharmakoökonomie

Hersteller

  • Pfizer inc

Verpackungsunternehmen

  • Advanced Pharmaceutical Services Inc.
  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • AJ Bart
  • Apotheca Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Blenheim Pharmacal
  • Bryant Ranch Prepack
  • Cadista Pharmaceuticals Inc.
  • Cardinal Health
  • Dept Health Central Pharmacy
  • Direct Dispensing Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Group Health Cooperative
  • H and H Laboratories
  • H.J. Harkins Co. Inc.
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy Inc.
  • Kaiser Foundation Hospital
  • Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Liberty Pharmaceuticals
  • Major Pharmaceuticals
  • Mckesson Corp.
  • Med Tek Pharmaceuticals Inc.
  • Medique Products
  • Medisca Inc.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Nexgen Pharma Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Palmetto Pharmaceuticals Inc.
  • Par Pharmaceuticals
  • Patheon Inc.
  • Patient First Corp.
  • PCA LLC
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Pfizer Inc.
  • Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Pharmedix
  • Pharmpak Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepackage Specialists
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Qualitest
  • Rebel Distributors Corp.
  • Redpharm Drug
  • Remedy Repack
  • Sandoz
  • Stat Rx Usa
  • Stat Scripts LLC
  • Sunmark
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • United Research Laboratories Inc.
  • Vangard Labs Inc.
  • Veratex Corp.
  • Watson Pharmaceuticals

Darreichungsformen

Form Route Stärke
Tablette, mehrschicht, verlängerte Freisetzung Oral
Tablette, kaubar Oral
Film, löslich Oral 25 mg/1
Tablette Oral 12.5 mg/1
Tablette Oral 25 mg/1
Tablette Oral 50 mg/1
Tablet, Filmtablette Oral 25 mg/1
Tablette, kaubar Oral 25 mg/251
Tablette, Filmtablette Oral 12.5 mg/1
Tablette, kaubar Oral 25 mg/1
Tablette Oral
Tablette Oral
Tablette, oral zerfallend Oral 25 mg/1
Kit Oral

Preise

Einheitsbeschreibung Kosten Einheit
Meclizin HCl 100 25 mg Tabletten Box 89.97USD Schachtel
Antivert 50 mg Tablette 2.12USD Tablette
Antivert 25 mg Tablette 1.23USD Tablette
Meclizine hcl Pulver 1.04USD g
Vertin-32 Tablette 0.9USD Tablette
Antivert 12.5 mg Tablette 0.82USD Tablette
Meclizin HCl 25 mg Tablette 0.67USD Tablette
Meclizin 12.5 mg Tablette 0.62USD Tablette
Sm motion sicknes 25 mg Tablette 0.5USD Tablette
Meclizin HCl 12.5 mg Tablette 0.43USD Tablette
Dramamin weniger schläfrig Tablette 0.42USD Tablette
Bonamin 25 mg Kautablette 0.33USD Tablette
Dramamin 50 mg Tablette 0.28USD Tablette
Meclizin 25 mg Tablette 0.07USD Tablette
Medi-meclizine 25 mg Tablette 0.06USD Tablette
DrugBank verkauft und kauft keine Medikamente. Die Preisinformationen werden nur zu Informationszwecken zur Verfügung gestellt.

Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand fest Experimentelle Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Schmelzpunkt (°C) 217-224 U.S. Patent 2,709,169.
Wasserlöslichkeit 0,1g/100mL BONAMINE® Produktmonographie – McNeil Consumer Healthcare, division of Johnson & Johnson Inc.

Vorhergesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 0.00103 mg/mL ALOGPS
logP 5.59 ALOGPS
logP 6.39 ChemAxon
logS -5.6 ALOGPS
pKa (stärkste Basis) 8.16 ChemAxon
Physiologische Ladung 1 ChemAxon
Wasserstoffakzeptoranzahl 2 ChemAxon
Wasserstoffdonatorenzahl 0 ChemAxon
Polare Oberfläche 6.48 Å2 ChemAxon
Drehbare Bindungszahl 5 ChemAxon
Brechungsvermögen 119.39 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisationsvermögen 44.87 Å3 ChemAxon
Anzahl der Ringe 4 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 1 ChemAxon
Regel der Fünf Nein ChemAxon
Schlauchfilter Nein ChemAxon
Vebers Regel Ja ChemAxon
MDDR-wie Regel Nein ChemAxon

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Eigenschaft Wert Wahrscheinlichkeit
Humane Intestinalabsorption + 0.9318
Blut-Hirn-Schranke + 0.9656
Caco-2-durchlässig + 0.6369
P-Glykoprotein-Substrat Substrat 0.7422
P-Glykoprotein-Inhibitor I Inhibitor 0.8149
P-Glykoprotein-Inhibitor II Nicht-Inhibitor 0.8042
Renaler organischer Kationentransporter Inhibitor 0.7859
CYP450 2C9 Substrat Nicht-Substrat 0.8416
CYP450 2D6 Substrat Nicht-Substrat 0.5134
CYP450 3A4-Substrat Nicht-Substrat 0.6059
CYP450 1A2-Substrat Inhibitor 0.806
CYP450 2C9 Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.9698
CYP450 2D6 Inhibitor Inhibitor 0.9521
CYP450 2C19 Inhibitor Inhibitor 0.5209
CYP450 3A4 Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.8896
CYP450 inhibitorische Promiskuität Hohe CYP inhibitorische Promiskuität 0.7063
Ames Test Nicht AMES toxisch 0.8536
Karzinogenität Nicht krebserregend 0.9343
Biologischer Abbau Nicht leicht biologisch abbaubar 1.0
Akute Toxizität für Ratten 2.3803 LD50, mol/kg Nicht anwendbar
hERG-Hemmung (Prädiktor I) Starker Hemmstoff 0.6113
hERG-Hemmung (Prädiktor II) Inhibitor 0,8104

ADMET-Daten werden mit admetSAR, einem kostenlosen Tool zur Bewertung chemischer ADMET-Eigenschaften, vorhergesagt. (23092397)

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Spektrum Spektraltyp Splash Key
Vorhersage GC-MS-Spektrum – GC-MS Vorhersage GC-MS Nicht verfügbar
GC-MS-Spektrum – EI-B GC-MS splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Massenspektrum (Elektronenionisation) MS splash10-0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) Vorhersagbares LC-MS/MS-Spektrum Nicht verfügbar
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
MS/MS-Spektrum – , positive LC-MS/MS splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539537e5af

Targets

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Antagonist

Allgemeine Funktion Histaminrezeptoraktivität Spezifische Funktion In peripheren Geweben, vermittelt die H1-Unterklasse der Histaminrezeptoren die Kontraktion der glatten Muskulatur, die Erhöhung der Kapillardurchlässigkeit aufgrund der Kontraktion der terminalen Venolen und die Katecholaminausschüttung… Genname HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histamin H1 receptor Molecular Weight 55783.61 Da

  1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
  2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Interference of cetirizine with the late eosinophil accumulation induced by either PAF or compound 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
  3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Suppression by cetirizine of pleurisy triggered by antigen in actively sensitized rats. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
  4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K: Inhibitory effects of histamine H1 receptor blocking drugs on metabolic activations of neutrophils. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inverser Agonist

Allgemeine Funktion Zinkionenbindung Spezifische Funktion Bindet und transaktiviert die Retinsäure-Reaktionselemente, die die Expression der Retinsäure-Rezeptor-beta-2- und Alkoholdehydrogenase-3-Gene kontrollieren. Transaktiviert sowohl die Phenobarbitalre… Genname NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molecular Weight 39942.145 Da

  1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizine is an agonist ligand for mouse constitutive androstane receptor (CAR) and an inverse agonist for human CAR. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Keine

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Steroidhydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Verantwortlich für den Stoffwechsel vieler Medikamente und Umweltchemikalien, die es oxidiert. Es ist am Stoffwechsel von Medikamenten wie Antiarrhythmika, Adrenozeptor-Antagonisten und trizyklischen… Genname CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Molekulargewicht 55768.94 Da

Träger

Details1. Serumalbumin
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Nein

Wirkung

Bindemittel

Allgemeine Funktion Bindung toxischer Substanzen Spezifische Funktion Serumalbumin, das Hauptprotein des Plasmas, hat eine gute Bindungsfähigkeit für Wasser, Ca(2+), Na(+), K(+), Fettsäuren, Hormone, Bilirubin und Medikamente. Seine Hauptfunktion ist die Regulierung der Kolloid… Genname ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumin Molekulargewicht 69365.94 Da

  1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Quenching of fluorescence by meclizine, a probe study for structural and conformational changes in human serum albumin. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

×

Patientenergebnisse verbessern
Mit dem branchenweit umfassendsten Drug-Drug Interaction Checker effektive Tools zur Entscheidungsunterstützung erstellen.

Erfahren Sie mehr

Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 25. März 2021 22:16

Schreibe einen Kommentar

Deine E-Mail-Adresse wird nicht veröffentlicht.