Isomethepten

Identifikation

Name Isomethepten Zugangsnummer DB06706 Beschreibung

Isomethepten ist ein Sympathomimetikum, das eine Gefäßverengung bewirkt. Es wird zur Behandlung von Migräne und Spannungskopfschmerzen eingesetzt.

Typ Kleine Molekülgruppen Genehmigte Struktur

3D

Download

Ähnliche Strukturen

Struktur für Isomethepten (DB06706)

×

Schließen

Gewichtsmittel: 141.2539
Monoisotop: 141.151749613 Chemische Formel C9H19N Synonyme

• Isometepteno
• Isometheptene
• Isometheptenum

Pharmakologie

Indikation

Isomethepten ist ein Sympathomimetikum, das eine Gefäßverengung bewirkt. Es wird zur Behandlung von Migräne und Spannungskopfschmerzen eingesetzt.

Assoziierte Therapien

• Analgesie
• Antikrampfmittel

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Wichtige Informationen über gefährliche Risiken, Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen.

Pharmakodynamik

Isometheptenmucat ist ein indirekt wirkendes Sympathomimetikum. Aufgrund seiner gefäßverengenden Eigenschaften wird Isometheptenmucat zur Behandlung von akuten Migräneanfällen eingesetzt, meist in Kombination mit anderen Analgetika. Es kann auch Katecholamine aus den Vesikeln innerhalb des Neurons verdrängen, was zu den sympathischen Reaktionen führt, für die es bekannt ist.

Wirkmechanismus

Die gefäßverengenden Eigenschaften von Isomethepten entstehen durch die Aktivierung des sympathischen Nervensystems über Epinephrin und Norepinephrin (oder ihre molekularen Analoga, wie es bei diesem Medikament der Fall ist). Diese Verbindungen lösen eine Aktivierung der glatten Muskulatur aus, die zu einer Gefäßverengung führt. Diese Verbindungen interagieren mit adrenergen Rezeptoren an der Zelloberfläche. Solche Stimuli führen zu einer Signaltransduktionskaskade, die zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums aus dem sarkoplasmatischen Retikulum durch IP3-vermittelte Kalziumfreisetzung sowie zu einem verstärkten Kalziumeintritt durch das Sarkolemma über Kalziumkanäle führt. Der Anstieg des intrazellulären Kalziums bildet einen Komplex mit Calmodulin, das wiederum die Myosin-Leichtkettenkinase aktiviert. Dieses Enzym ist für die Phosphorylierung der leichten Myosin-Kette verantwortlich, um den Kreuzbrücken-Zyklus zu stimulieren.

Nach dem Anstieg wird die intrazelluläre Kalziumkonzentration durch eine Vielzahl von Proteinpumpen und Kalziumaustauschern, die sich an der Plasmamembran und am sarkoplasmatischen Retikulum befinden, wieder auf das Grundniveau gesenkt. Durch diese Verringerung des Kalziumspiegels entfällt der für die Kontraktion notwendige Reiz, so dass der Ausgangswert wieder erreicht werden kann. Die Droge kann auch eine vesikuläre Verdrängung von Noradrenalin aus dem Neuron in die Synapse bewirken, was eine ähnliche Wirkung wie Tyramin hat.

Absorption Nicht verfügbar Verteilungsvolumen Nicht verfügbar Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus Nicht verfügbar Eliminationsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit Nicht verfügbarLebensdauer Nicht verfügbar Clearance Nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen

Toxizität Nicht verfügbar Betroffene Organismen Nicht verfügbar Pathways Nicht verfügbar Pharmacogenomic Effects/ADRs Nicht verfügbar

Interactions

Drug Interactions

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchung
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel- Wechselwirkungen in Ihre Software
Acebutolol	Die therapeutische Wirksamkeit von Isomethepten kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Acebutolol verringert werden.
Aceclofenac	Das Risiko oder der Schweregrad von Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Isomethepten mit Aceclofenac kombiniert wird.
Acemetacin	Das Risiko oder der Schweregrad von Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Isomethepten mit Acemetacin kombiniert wird.
Acetaminophen	Das Risiko oder der Schweregrad einer Methämoglobinämie kann erhöht sein, wenn Acetaminophen mit Isomethepten kombiniert wird.
Acetylsalicylsäure	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hypertonie kann erhöht sein, wenn Acetylsalicylsäure mit Isomethepten kombiniert wird.
Aclidinium	Das Risiko oder der Schweregrad einer Tachykardie kann erhöht sein, wenn Isomethepten mit Aclidinium kombiniert wird.
Adenosin	Das Risiko oder der Schweregrad einer Tachykardie kann erhöht sein, wenn Adenosin mit Isomethepten kombiniert wird.
Alclofenac	Das Risiko oder der Schweregrad einer Hypertonie kann erhöht sein, wenn Isomethepten mit Alclofenac kombiniert wird.
Alfentanil	Das Risiko oder der Schweregrad von Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Alfentanil mit Isomethepten kombiniert wird.
Alfuzosin	Die therapeutische Wirksamkeit von Isomethepten kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Alfuzosin vermindert sein.

Verbessern Sie die Ergebnisse für Ihre Patienten

Erstellen Sie effektive Entscheidungshilfen mit dem umfassendsten Medikamenten-Interaktions-Checker der Branche.

Erfahren Sie mehr

Nahrungsmittelinteraktionen nicht verfügbar

Produkte

Produktbestandteile

Internationale/Sonstige Marken Octanil / Octin-Gemisch Produkte

Name	Inhaltsstoffe	Dosierung	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktung Ende	Region	Bild
ANTIALGINA®	Isometheptene (50 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol-Natrium (300 mg)	Lösung	Oral		2007-03-06	2015-02-27	Kolumbien
ANTIALGINA®	Isometheptenmucat (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol-Natrium (300 mg)	Tablette, Filmtablette	Oral		2007-04-24	Nicht anwendbar	Kolumbien
CAFETRIN ®	Isometheptenmucat (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tablette, überzogen	Oral		2018-05-.11	Nicht anwendbar	Kolumbien
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS	Isomethepten (50 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol-Natrium-Monohydrat (300 mg)	Lösung	Oral		2018-.07-06	2019-04-22	Kolumbien
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECUBIERTA	Isometheptenmucat (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol-Natrium (300 mg)	Tablette, überzogen	Oral		2013-07-.09	Nicht anwendbar	Kolumbien
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS	Isomethepten (50 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol-Natrium (300 mg)	Lösung	Oral		2013-08-30	Nicht anwendbar	Kolumbien
DOSALDIN® GOTAS	Isomethepten (50 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol-Natrium (300 mg)	Lösung	Oral		2010-05-10	Nicht anwendbar	Kolumbien
MIGRINON® TABLETAS RECUBIERTAS	Isometheptenmucat (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tablette, überzogen	Oral		2009-11-.19	Nicht anwendbar	Kolumbien
NEOSALDINA® GRAGEAS	Isometheptenmucat (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tablette, überzogen	Oral		2007-02-27	2017-03-07	Kolumbien

Nicht zugelassene/andere Produkte

Name	Inhaltsstoffe	Dosierung	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Isometheptenmucat, Koffein, Paracetamol	Isometheptenmucat (65 mg/1) + Paracetamol (325 mg/1) + Koffein (100 mg/1)	Kapsel	Oral	River’s Edge Pharmaceuticals, LLC	2008-07-01	2010-09-30	US
Isomethepten Mucate, Coffein und Acetaminophen	Isometheptenmucat (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Coffein (20 mg/1)	Tablette	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-17	2017-04-30	US
Isometheptenmucat, Koffein, und Paracetamol	Isometheptenmucat (130 mg/1) + Paracetamol (500 mg/1) + Koffein (20 mg/1)	Tablette	Oral	Womens Choice Pharmaceuticals, Llc	2011-10-12	2014-01-14	US
Isometheptenmucat, Koffein, und Paracetamol	Isometheptenmucat (65 mg/1) + Paracetamol (325 mg/1) + Koffein (20 mg/1)	Tablette	Oral	Xspire Pharma	2010-06-01	2018-01-15	US
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazon und Acetaminophen	Isometheptenmucat (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazon (100 mg/1)	Kapsel, Gelatine umhüllt	Oral	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	US
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazon und Acetaminophen	Isometheptenmucat (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazon (100 mg/1)	Kapsel	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-16	2016-11-10	US
Isometheptenmucat, Dichloralphenazon, und Acetaminophen	Isometheptenmucat (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazon (100 mg/1)	Kapsel	Oral	Macoven Pharmaceuticals	2011-06-28	2017-12-20	USA
Isomethepten Mucate/Dichloralphenazon/Acetaminophen	Isomethepten. Mucat (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazon (100 mg/1)	Kapsel	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2007-12-04	2012-06-30	US
Isometheptenmucat/Dichloralphenazon/Acetaminophen	Isometheptenmucat (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazon (100 mg/1)	Kapsel	Oral	Eci Pharmaceuticals Llc	2011-02-15	2018-03-31	US
Isometheptene-Dichloral-.APAP Oral	Isometheptenmucat (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazon (100 mg/1)	Kapsel	Oral	Method Pharmaceuticals	2014-.09-04	2017-11-20	US

Kategorien

ATC-Codes A03AX10 – Isometheptene

• A03AX – Andere Arzneimittel für funktionelle gastrointestinale Störungen
• A03A – ARZNEIMITTEL FÜR FUNKTIONELLE GASTROINTESTINALE STÖRUNGEN
• A03 – ARZNEIMITTEL FÜR FUNKTIONELLE GASTROINTESTINALE STÖRUNGEN
• A – ALIMENTÄRER TRAKT UND METABOLISMUS

Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Dialkylamine bekannt sind. Dies sind organische Verbindungen, die eine Dialkylamingruppe enthalten, die durch zwei an den Aminostickstoff gebundene Alkylgruppen gekennzeichnet ist. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organische Stickstoffverbindungen Klasse Organostickstoffverbindungen Unterklasse Amine Direkter Elternteil Dialkylamine Alternative Eltern Organopnictogene Verbindungen / Kohlenwasserstoffderivate Substituenten Aliphatische acyclische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / Organopnictogene Verbindung / Sekundäres aliphatisches Amin Molekulares Gerüst Aliphatische acyclische Verbindungen Externe Deskriptoren Nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII Y7L24THH6T CAS-Nummer 503-01-5 InChI Schlüssel XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthese Referenz

U.S. Patent 2,230,753U.S. Patent 2,230,754

Allgemeine Referenzen Nicht verfügbar Externe Links Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptene

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmakoökonomie

Hersteller

Verpacker

Darreichungsformen

Preise nicht verfügbar Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand Festkörper Experimentelle Eigenschaften Nicht verfügbar Vorhergesagte Eigenschaften

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Targets

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Agonist

Allgemeine Funktion Protein-Heterodimerisierungsaktivität Spezifische Funktion Dieser alpha-adrenerge Rezeptor vermittelt seine Wirkung durch Assoziation mit G-Proteinen, die ein Phosphatidylinositol-Calcium-Second-Messenger-System aktivieren. Seine Wirkung wird durch G(q)- und G(11)-Proteine vermittelt… Genname ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molekulargewicht 51486.005 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene, in pithed rats. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Parker EM, Cubeddu LX: Vergleichende Wirkungen von Amphetamin, Phenylethylamin und verwandten Drogen auf Dopamin-Efflux, Dopamin-Aufnahme und Mazindol-Bindung. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Monoamin-Transmembrantransporter-Aktivität Spezifische Funktion Beteiligt am ATP-abhängigen vesikulären Transport biogener Amin-Neurotransmitter. Pumpt zytosolische Monoamine wie Dopamin, Noradrenalin, Serotonin und Histamin in synaptische Vesikel… Genname SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Synaptischer vesikulärer Amintransporter Molekulargewicht 55712.075 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene, in pithed rats. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
3. Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: Amphetamin verteilt Dopamin von synaptischen Vesikeln in das Zytosol um und fördert den Rücktransport. J Neurosci. 1995 May;15(5 Pt 2):4102-8.
4. Parker EM, Cubeddu LX: Vergleichende Wirkungen von Amphetamin, Phenylethylamin und verwandten Drogen auf Dopamin-Efflux, Dopamin-Aufnahme und Mazindol-Bindung. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

×

Verbessern Sie die Ergebnisse für Patienten

Erstellen Sie effektive Entscheidungshilfen mit dem branchenweit umfassendsten Arzneimittel-Interaktions-Checker.

Erfahren Sie mehr

Erstellt am 16. Mai 2010 00:52 / Aktualisiert am 12. Juni 2020 16:52