Sennosider

Identifikation

Navn Sennosider Accessionsnummer DB11365 Beskrivelse

Sennosider (også kendt som senna glycosid eller senna) er en medicin, der anvendes til behandling af forstoppelseLabel12 og til at tømme tyktarmen før operation. Medicinen tages gennem munden eller via endetarmenLabel. Den begynder typisk at virke på få minutter, når den gives via endetarmen, og inden for 12 timer, når den gives via mundenLabel. Det er et svagere afføringsmiddel end bisacodyl eller ricinusolie11. Sennosid A, et af de sennosider, der findes i den afførende medicin, har for nylig vist sig at være effektivt til at hæmme ribonuklease H (RNase H)-aktiviteten af omvendt transkriptase af humant immundefektvirus (HIV) 1.

Type Små molekylgrupper Grupper Eksperimentel struktur

Download

Lignende strukturer

Struktur for Sennosider (DB11365)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 862.746
Monoisotopisk: 862.195643624 Kemisk formel C42H38O20 Synonymer

• Senneglycosider
• Sennosid
• Sennosider

Pharmakologi

Indikation

Til håndkøbsmedicinering af forstoppelseLabel12.

Tilknyttede tilstande

• Konstipation
• Hæmorider
• Auto-intoxikation
• Meteorisme

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Farmakodynamik

Senna stimulerer peristaltikken og øger det fækale vandindhold for at øge motiliteten af fæces gennem tyktarmen6,2,12.

Virkningsmekanisme

Sennosid A og B, som er komponenterne i senna, metaboliseres af tarmbakterier til den aktive metabolit rheinanthron Rheinanthron Rheinanthron2. Rheinanthron Rheinanthron ser ud til at øge ekspressionen af cyclooxegenase 2 (COX2) i makrofagceller, hvilket fører til en stigning i prostaglandin E2 (PGE2)2. Denne stigning i PGE2 er forbundet med et fald i ekspressionen af aquaporin 3 i slimhindeepitelceller i tyktarmens tyktarm2. Et fald i ekspressionen af aquaporin 3 giver sandsynligvis den afførende virkning ved at begrænse vandreabsorptionen i tyktarmen og dermed øge det fækale vandindhold2. Den nøjagtige mekanisme, hvormed rheinanthron øger COX2-ekspressionen, er ukendt2. Rheinanthron Rheinanthron stimulerer også peristaltikken i tyktarmen, selv om mekanismen bag denne virkning er ukendt6. Rhein Rhein Rhein, en anden aktiv metabolit, menes at ophidse submucosale acetylcholinergiske neuroner, hvilket resulterer i øget klorid- og prostaglandinsekretion8,9. Bevægelsen af kloridioner ind i tyktarmen ville også bidrage til at trække vand ind i lumenet9.

Absorption Fordelingsvolumen

Delingsvolumen af radioaktivt mærket intravenøst sennosid B hos rotter var 0.802±0,124L/kg10.

Proteinbinding

Da sennosider indtages og deres virkning sker i tarmen, menes det generelt ikke at være proteinbundet2.

Metabolisme

Sennosider A og B metaboliseres til sennidiner A og B af tarmbakterier6. Sennidiner A og B metaboliseres yderligere til rheinanthron Rheinanthron af tarmbakterier ved hjælp af beta-glucosidase2. Rheinanthron Rheinanthron absorberes i det systemiske kredsløb, hvor 2,6 % metaboliseres til rhein Rhein og sennidiner A og B via oxidation4,7,2. Rheinanthron Rheinanthron er den vigtigste aktive metabolit af sennosiderne A og B, som giver den afførende virkning af lægemidlet2. Rhein Rhein Rhein er også en aktiv metabolit, der er kendt for at have mange beskyttende virkninger8.

Hoved over produkterne nedenfor for at se reaktionspartnere

• Sennosider
  • Sennidin A
    • Rheinanthron
      • Rhein

Eliminationsvej

3-6 % af metabolitterne udskilles i urinen med en del i galde. >90% af sennosiderne udskilles i fæces som polymerer med 2-6% af moderforbindelserne udskilles uændret12.

Halveringstid

Halveringstiden for radioaktivt mærket intravenøst sennosid B hos rotter var 8,568±0,651h10.

Clearance

Clearance af radioaktivt mærket intravenøst sennosid B hos rotter var 0,065±0,007L/h/kg10.

Bivirkninger

Toksicitet

Senna forårsager øgede mængder af apoptose i tyktarmen kort tid efter brug på grund af opreguleret p53-aktivitet3. Dette vendes normalt efter 18 timer, men kronisk brug har vist sig at være forbundet med p53-resistens og potentiel carcinogenicitet, der fører til tyktarmskræft3. LD50-værdien hos rotter var 5000 mg/kg. Subakutte undersøgelser på rotter, der fik 20 mg/kg, og hunde, der fik 500 mg/kg, gav ikke tegn på toksicitet5. Test for mutagenicitet og reproduktionstoksicitet tyder ikke på toksiske virkninger5.

Sennosider anbefales ikke til brug under graviditet på grund af genotoksiske risici i forbindelse med kemisk lignende forbindelser12. Den aktive metabolit af sennosider udskilles i modermælk, selv om der ikke er rapporteret om den afførende virkning hos spædbørn, der ammes12. Der er ingen data om sennosiders virkninger på fertiliteten12.

Påvirkede organismer Ikke tilgængelig Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Veterinærgodkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Acetazolamid	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når acetazolamid kombineres med sennosider.
Aclidinium	Den terapeutiske effekt af sennosider kan nedsættes, når de anvendes i kombination med aclidinium.
Alfentanil	Den terapeutiske effekt af Sennosider kan nedsættes, når de anvendes i kombination med Alfentanil.
Alloin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Sennosider kombineres med Alloin.
Amantadin	Den terapeutiske effekt af sennosider kan nedsættes, når de anvendes i kombination med Amantadin.
Amilorid	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Amilorid kombineres med sennosider.
Amiodaron	Den terapeutiske effekt af Sennosider kan nedsættes, når de anvendes i kombination med Amiodaron.
Amitriptylin	Den terapeutiske effekt af Sennosider kan nedsættes, når de anvendes i kombination med Amitriptylin.
Amlodipin	Den terapeutiske effekt af sennosider kan nedsættes ved anvendelse i kombination med Amlodipin.
Amobarbital	Den terapeutiske effekt af sennosider kan nedsættes ved anvendelse i kombination med Amobarbital.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

• Undgå naturlig lakrids. Lakridsrod kan fremkalde hypokaliæmi hos patienter, der tager sennosider.

Produkter

Produktingredienser

Produktbilleder Håndkøbslægemidler

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkemedarbejder	Markedsføring Start	Marketing Slut	Region	Billede
Agarol Extra Strength Chewable Laxative Tablets	Tablet			Oral	Numark Laboratories, Inc.	2000-08-21	2009-07-31	Canada
Agarol Med Sennosider	Væske			Oral	Numark Laboratories, Inc.	1999-06-30	2009-07-31	Canada
Agoral	Væske	Væske	8.3 mg/5mL	Oral	Numark Brands, Inc	1942-05-05	2016-10-18	US
Assured Natural Laxative	Tablet, overtrukket	8.6 mg/1	Oral	Spirit Pharmaceuticals LLC	2016-08-12	2016-07-28	US
BEKUNIS LAXATIVE DRAGEES (ENTERIC COATED TABLET)		Tablet, overtrukket		Oral	DKSH MALAYSIA SDN BHD	2020-09-08	Uanvendelig	Malaysia
	Bekunis Natures Gentle Laxative Urtete	Ekstrakt	23 mg/1g	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Ikke relevant	US
Bekunis Natures Gentle Laxative Instant Tea	Pulver	20 mg/0.5g	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Ikke relevant	US
Bekunis Natures Gentle Stimulant Laxative	Tablet, sukkerovertrukket	20 mg/1	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-02-10	Ikke relevant	US
Best Choice Senna	Tablet	8.6 mg/1	Oralt	Best Choice (Valu Merchandisers Company)	2012-05-18	2019-12-31	US
CAREALL Sennosides	Tablet		8.6 mg/1	Oral	New World Imports	2016-04-18	Ikke relevant	US

Blandingsprodukter

Navn	Ingredienser	Dosering	Rute	Mærkningsfirma	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
2 I 1laksativ Afføringsmiddel og stiulant afføringsmiddel	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)		Tablet, overtrukket	Oral	Rite Aid	202020-06-01	Ikke relevant	US
2 I 1laksativ Afføringsopbløder og stiulant afføringsmiddel	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)		Tablet, overtrukket	Oral	Rite Aid	2020-06-01	Ikke relevant	US
BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLET, 30 ADET	Sennosider (5 mg) + Bisacodyl (3 mg)	Tablet, filmovertrukket	Oral	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
	Bekunis Dragees	Sennosider (60 mg) + Sennosider (20 mg) + Sennosider (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablet	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
Bekunis overtræktabletter	Sennosider (60 mg) + Sennosider (20 mg) + Sennosider (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablet	Oral		Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
Bekunis overtræktabletter	Sennosider (60 mg) + Sennosider (20 mg) + Sennosider (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablet	Oral		Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
C Ottways Lax Tab	Sennosider (28 mg) + Aloe Vera Leaf (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Frangula purshiana bark (28 mg) + Ingefær (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg)	Tablet	Oral	C Ottway Herbalist	1950-12-31	1997-06-13	Canada
	CAREALL Senna-S Afføringsmiddel	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablet	Oral	New World Imports, Inc.	2016-04-18	2022-06-01	US
Cennlacs	Sennosider (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg)	Pulver	Oral	Westward Distributors	1983-12-31	1997-05-30	Canada
Cholasyn	Sennosider (12 mg) + Frangula purshiana bark (50 mg)	Tabletten	Oral	Rolmex International Inc.	1998-06-29	2001-08-14	Canada

Ikke-godkendte/andre produkter

Navn	Ingredienser	Dosering	Rute	Mærketager	Marketing Start	Marketing Slut	Region	Billede
Medi-laxx Rx Afføringsopblødningsmiddel og afføringsmiddel	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablet	Oral	To Hip Consulting, Llc	2014-12-05	2016-04-11	US
Senna Gen	Sennosider (8.6 mg/1)	Tablet	Oral	Cardinal Health	2011-06-07	2011-06-30	US
Senna Plus	Sennosider A og B (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)		Tablet, filmovertrukket	Oral	Major Pharmaceuticals	2010-01-14	2020-08-31	US
Senna Plus	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)		Tablet, filmovertrukket	Oral	Cardinal Health	2010-01-14	2014-10-31	US
Senna Plus	Sennosider A og B (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)		Tablet, filmovertrukket	Oral	Cardinal Health	2010-01-14	Ikke relevant	US
Senna Plus	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 ug/1)	Tablet	Oral	Amerincan Health Packaging	2004-10-28	2014-08-31	US
	Senna-S	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablet	Oral	Cardinal Health	2011-06-03	2012-05-31	US
Senna-S	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)		Tablet, overtrukket	Oral	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US
	Sennosider og Docusatnatrium	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablet	Oral	McKesson Packaging Services a business unit of McKesson Corporation	2007-10-11	Ikke relevant	US
	Stool Softener	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)		Tablet, overtrukket	Oral	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US

Kategorier

ATC-koder A06AB56 – Senna glycosider, kombinationer

• A06AB – Kontaktlaksantia
• A06A – Lægemidler mod forstoppelse
• A06 – Lægemidler mod forstoppelse
• A – ALIMENTARTRAKT OG METABOLISME

A06AB06 – Senna glycosider

• A06AB – Kontakt afføringsmidler
• A06A – Lægemidler mod forstoppelse
• A06 – Lægemidler mod forstoppelse
• A – ALIMENTARTRAKT OG METABOLISME

Lægemiddelkategorier Klassifikation Ikke klassificeret

Kemikalieidentifikatorer

UNII 9VK7V8762D CAS-nummer 517-43-1 InChI Key IPQVVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Generelle referencer

1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennosid A, der stammer fra den traditionelle kinesiske lægeplante Rheum L., er en ny dobbelt HIV-1-hæmmer, der er effektiv mod HIV-1-replikation. Phytomedicine. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.
2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthron, en metabolit af sennosid A, udløser makrofagaktivering for at mindske aquaporin-3-ekspression i tyktarmen, hvilket forårsager den afførende virkning af rabarberekstrakt. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH: Apoptosis induction by sennoside laxatives in man; escape from a protective mechanism during chronic sennoside use? J Pathol. 2001 Aug;194(4):493-9.
4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J: Metabolisme af sennosiderne A og B i tarmmikrofloraen: in vitro- og in vivo-undersøgelser på rotte og mus. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
5. Mengs U: Toxiske virkninger af sennosider hos forsøgsdyr og in vitro. Farmakologi. 1988;36 Suppl 1:180-7.
6. Hardcastle JD, Wilkins JL: Virkningen af sennosider og beslægtede forbindelser på den menneskelige tyktarm og endetarm. Gut. 1970 Dec;11(12):1038-42.
7. de Witte P, Lemli J: Metabolisme af 14C-rhein og 14C-rhein anthron hos rotter. Farmakologi. 1988;36 Suppl 1:152-7.
8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H: Rhein: En gennemgang af farmakologiske aktiviteter. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107. doi: 10.1155/2015/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein stimulerer elektrogen kloridsekretion ved aktivering af submucosale neuroner i marsvinscolon. Pharmacology. 1993 Oct;47 Suppl 1:70-6.
10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J: Eksperimentel evaluering af radioiodineret sennosid B som et nekrose-avidt sporingsmiddel. J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90. doi: 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
11. Portalatin M, Winstead N: Medicinsk behandling af forstoppelse. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi: 10.1055/s-0032-1301754.
12. Senokot Tablet Produktinformation

Eksterne links Human Metabolome Database HMDB34317 KEGG Compound C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipedia Senna_glycoside AHFS Codes

• 56:12.00 – Katartika og afføringsmidler
• 92:01.00* – Urter og naturprodukter

FDA-etiket

MSDS

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Farmakoøkonomi

Producenter

Pakker

Pakker

Doseringsformer

Priser Ikke tilgængelige Patenter Ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber Ikke tilgængelige Forudsagte egenskaber

Forudsagte ADMET-egenskaber Ikke tilgængelig

Spektrer

Massespektre (NIST) Ikke tilgængelig Spektrer Ikke tilgængelig

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 10. februar 2016 16:40 / Opdateret den 25. marts 2021 22:16