Nikotinisk antagonist

En nikotinisk antagonist er en type antikolinergisk lægemiddel, der hæmmer virkningen af acetylcholin (ACh) ved nikotiniske acetylcholinreceptorer. Disse forbindelser anvendes hovedsagelig til perifer muskelparalyse i forbindelse med kirurgi, idet det klassiske middel af denne type er tubocurarin, men nogle centralt virkende forbindelser såsom bupropion, mecamylamin og 18-methoxycoronaridin blokerer nikotinacetylcholinreceptorer i hjernen og er blevet foreslået til behandling af nikotinafhængighed.

Sammenligning
Mekanisme Antagonist Præfereret receptor Klinisk anvendelse
Ganglionære blokerende midler Hexamethonium Ganglionær type Ingen
Mecamylamin Ganglion type
Trimethaphan Ganglion type Sjældent anvendt til blodtrykssænkning under kirurgi
Nondepolariserende neuromuskulære blokerende midler Atracurium Muskeltype Muskelrelaksant i anæstesi
Doxacurium Muskeltype
Mivacurium Muskeltype
Pancuronium Muskeltype muskelafslappende middel i anæstesi
Tubocurarine Muskeltype Offentliggjort i pillegift var det det første pherifere muskelafslappende middel. Sjældent anvendt siden 1980’erne.
Vecuronium Muskeltype Muskelrelaksant i anæstesi
Depolariserende neuromuskulær blokerende midler Succinylcholin* Muskeltype
Centralt virkende nikotiniske antagonister 18-Methoxycoronaridin α3β4
Dextromethorphan α3β4 α3β4. α4β2, α7 Galmindeligt antitussivum i håndkøb.
Dextrorphan α3β4. α4β2, α7 Metabolit af Dextromethorphan, ingen anerkendte medicinske anvendelser.
3-Methoxymorphinan α3β4 Sekundær metabolit af dextromethorphan, ikke anvendt i medicinsk praksis. Ukendt medicinsk virkning.
  • Bemærkning: Succinylcholin er en nikotinisk agonist. Se siden om neuromuskulære blokerende midler for nærmere oplysninger om virkningsmekanismen.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.