En nikotinisk antagonist er en type antikolinergisk lægemiddel, der hæmmer virkningen af acetylcholin (ACh) ved nikotiniske acetylcholinreceptorer. Disse forbindelser anvendes hovedsagelig til perifer muskelparalyse i forbindelse med kirurgi, idet det klassiske middel af denne type er tubocurarin, men nogle centralt virkende forbindelser såsom bupropion, mecamylamin og 18-methoxycoronaridin blokerer nikotinacetylcholinreceptorer i hjernen og er blevet foreslået til behandling af nikotinafhængighed.
Mekanisme | Antagonist | Præfereret receptor | Klinisk anvendelse |
---|---|---|---|
Ganglionære blokerende midler | Hexamethonium | Ganglionær type | Ingen |
Mecamylamin | Ganglion type | ||
Trimethaphan | Ganglion type | Sjældent anvendt til blodtrykssænkning under kirurgi | |
Nondepolariserende neuromuskulære blokerende midler | Atracurium | Muskeltype | Muskelrelaksant i anæstesi |
Doxacurium | Muskeltype | ||
Mivacurium | Muskeltype | ||
Pancuronium | Muskeltype | muskelafslappende middel i anæstesi | |
Tubocurarine | Muskeltype | Offentliggjort i pillegift var det det første pherifere muskelafslappende middel. Sjældent anvendt siden 1980’erne. | |
Vecuronium | Muskeltype | Muskelrelaksant i anæstesi | |
Depolariserende neuromuskulær blokerende midler | Succinylcholin* | Muskeltype | |
Centralt virkende nikotiniske antagonister | 18-Methoxycoronaridin | α3β4 | |
Dextromethorphan | α3β4 | α3β4. α4β2, α7 | Galmindeligt antitussivum i håndkøb. |
Dextrorphan | α3β4. α4β2, α7 | Metabolit af Dextromethorphan, ingen anerkendte medicinske anvendelser. | |
3-Methoxymorphinan | α3β4 | Sekundær metabolit af dextromethorphan, ikke anvendt i medicinsk praksis. Ukendt medicinsk virkning. |
- Bemærkning: Succinylcholin er en nikotinisk agonist. Se siden om neuromuskulære blokerende midler for nærmere oplysninger om virkningsmekanismen.