Meclizin

Identifikation

Navn Meclizin Tiltrædelsesnummer DB00737 Beskrivelse

Meclizin er en histamin H1-antagonist med antiemetiske og antivertigoegenskaber. Det anvendes til symptomatisk behandling af køresyge og kontrol af svimmelhed i forbindelse med sygdomme i det vestibulære system. Det udviser også antikolinergiske, centralnervesystemdeprimerende og lokalbedøvende virkninger.4 Det markedsføres almindeligvis under varemærket Antivert i USA, meclizin er tilgængelig som orale tabletter.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Meclizine (DB00737)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 390.948
Monoisotopisk: 390.186276581 Kemisk formel C25H27ClN2 Synonymer

• Meclizine
• Meclozina
• Meclozine

Eksterne ID’er

• U.C.B. 5062
• UCB 170
• UCB 5062

Pharmakologi

Accelerér din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt tilsluttede ADMET-datasæt, der er ideelt til:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indikation

Indikeret til symptomatisk behandling af kvalme, opkastning og svimmelhed i forbindelse med køresyge,6 og behandling af svimmelhed af forskellige årsager, herunder strålesyge, Menières syndrom, labyrinthitis og andre vestibulære forstyrrelser.5

Tilknyttede tilstande

• Bevægelsessyge
• Vertigo

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Farmakodynamik

Meclizin virker på de højere centre i hjernen for at reducere kvalme, opkastninger eller svimmelhed. Det er effektivt mod kvalme og opkastninger, der skyldes mange årsager, herunder køresyge og lidelser, der påvirker det vestibulære system. Virkningsdebut af meclizin er ca. 1 time, og virkningen varer mellem 8 og 24 timer.4 Meclizin er rapporteret til at forårsage døsighed på grund af dets antikolinergiske virkninger.5

Virkningsmekanisme

Væmmelse er en centralt reguleret refleksmekanisme, der initieres fra opkastningscentret og kemoreceptorudløsningszonen (CTZ), der er placeret i medulla. Bevægelsessyge reguleres også af CTZ. Blod-hjernebarrieren i nærheden af CTZ er relativt permeabel for cirkulerende mediatorer, og CTZ kan overføre impulser til opkastningscentret, der er placeret i hjernestammen. Forskellige receptorer, der reagerer på forskellige faktorer, herunder histamin, 5-HT, enkephaliner, stof P og dopamin, kommer til udtryk langs hjernestammen for at aktivere de respektive veje og bidrage til kontrollen af opkastninger. Histamin H1-receptorer udtrykkes på de vestibulære kerner og nucleus of the solitary tract (NTS), der aktiveres ved køresyge og stimuli fra svælget og maven. Når H1-receptor-signalering fra disse kerner aktiveres, overføres den til CTZ og opkastningscentret.3

Gennem sin antagonistiske virkning på H1-receptorerne virker meclizin primært ved at hæmme signalvejstransduktionen gennem histaminerge neurotransmission fra de vestibulære kerner og NTS til CTZ og det medullære opkastningscenter.1 Meclizin kan også mindske labyrintens excitabilitet og vestibulær stimulering.4

Absorption

De fleste histamin H1-antagonister rapporteres at blive let absorberet efter oral indgift.4 Ved oral indgift er tiden til at nå maksimale plasmakoncentrationer (Cmax) af meclizin ca. 3 timer efter dosis, med en værdi, der varierer fra 1,5 til 6 timer.6

Fordelingsvolumen

Delingsvolumenet af meclizin hos mennesker er ikke blevet undersøgt fuldt ud. Det foreslås, at meclizin kan udskilles i modermælken.4

Proteinbinding

Der er begrænsede data om proteinbindingsprofilen for meclizin.

Metabolisme

Der er begrænsede humane data om meclizinmetabolisme. Ifølge resultaterne af in vitro-undersøgelser kan meclizin undergå aromatisk hydroxylering eller benzylisk oxidation formidlet af det hepatiske CYP2D6-enzym.2

Hoved over produkterne nedenfor for at se reaktionspartnere

• Meclizin
  • Meclizin-metabolit M1
  • Meclizin-metabolit M2

Eliminationsvej

Meclizin udskilles i urinen som metabolitter og i afføringen som uændret lægemiddel4.

Halveringstid

Meclizin har en plasmaeliminationshalveringstid på ca. 5-6 timer hos mennesker.6

Clearance

Der er begrænsede data om clearance af meclizin.

Bivirkninger

Toksicitet

Den orale og intraperitoneale LD50 i mus er henholdsvis 1600 mg/kg og 625 mg/kg. Den laveste offentliggjorte toksiske dosis (TDLo) i rotter via den orale vej er 800 mg/kg.MSDS

Symptomer på overdosering omfatter hovedsageligt CNS-depression med døsighed, koma og kramper. Hypotension kan også forekomme, især hos ældre mennesker. Hos børn er der større sandsynlighed for anticholinergiske virkninger og CNS-stimulering, karakteriseret ved hallucinationer, kramper og søvnbesvær. I tilfælde af overdosering anbefales symptomatisk og understøttende behandling. I tilfælde af nyligt indtag bør der iværksættes induktion af emesis eller gastrisk skylning for at begrænse yderligere lægemiddelabsorption. Selv om der ikke findes nogen kendt antidot mod meclizin, kan physostigmin være nyttigt for at modvirke de anticholinergiske virkninger af meclizin på CNS.5

Påvirkede organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Stier

Farmakogenomiske virkninger/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Veterinærgodkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Abatacept	Metabolismen af Meclizine kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Abirateron	Metabolismen af Meclizine kan nedsættes ved kombination med Abirateron.
Acebutolol	Metabolismen af Meclizine kan nedsættes ved kombination med Acebutololol.
Acetaminophen	Metabolismen af Meclizin kan nedsættes ved kombination med Acetaminophen.
Acetazolamid	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Meclizin kombineres med Acetazolamid.
Acetophenazin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Meclizin kombineres med Acetophenazin.
Aclidinium	Meclizin kan øge de centralnervesystemdeprimerende (CNS-deprimerende) aktiviteter af Aclidinium.
Adalimumab	Metabolismen af Meclizin kan øges ved kombination med Adalimumab.
Agomelatin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Meclizin kombineres med Agomelatin.
Alfentanil	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Meclizin kombineres med Alfentanil.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

• Udgå alkohol. Alkohol kan forårsage additive CNS-deprimerende virkninger.

Produkter

Produktingredienser

Produktbilleder Internationalt/andre mærker Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxin / Postafen / Sea-Legs mærkevarer Receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Labeller	Markedsføringsstart	Markedsføring End	Region	Billede
Antivert	Tablet	50 mg/1	Oralt	Roerig	1997-04-11	2012-03-31	US
Antivert	Tablet	50 mg/1	Oral		Casper Pharma Llc	2020-01-15	Ikke relevant	US
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	1997-04-11	2012-06-30	US
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2010-10-31	US
Antivert	Tablet	12.5 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2009-09-30	US
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral		Casper Pharma Llc	2020-01-15	Ikke relevant	US
Antivert	Tablet, tyggetablet	25 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	202020-01-15	Ikke relevant	US
	Antivert	Tablet	12.5 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Ikke relevant	US
Meclizinhydrochlorid	Tablet	25 mg/1	Oral	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	Ikke relevant	US
Meclizinhydrochlorid	Tablet	12.5 mg/1	Oral	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	Ikke relevant	US

Generiske receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærketager	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Meclizin	Tabletten	12.5 mg/1	Oral	Direct Rx	2016-04-28	Ikke relevant	US
Meclizinhydrochlorid	Tablet	25 mg/1	Oral	Par Pharmaceutical, Inc.	1981-06-03	Ikke relevant	US
Meclizinhydrochlorid	Tabletten	12.5 mg/1	Oral	bryant ranch prepack	2010-06-04	2019-03-31	US
Meclizinhydrochlorid	Tablet	25 mg/1	Oral		RedPharm Lægemiddel, Inc.	2010-02-12	Ikke relevant	US
Meclizinhydrochlorid	Tablet	25 mg/1	Oral	Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals	2019-01-09	Ikke relevant	US
Meclizinhydrochlorid	Tabletten	12.5 mg/1	Oral	Cardinal Health	2014-10-13	2018-02-28	US
Meclizinhydrochlorid	Tablet	25 mg/1	Oral		Remedy Repack	2015-01-14	2017-03-17	US
Meclizinhydrochlorid	Tablet	25 mg/1	Oral	Nucare Pharmaceuticals,Inc.	2010-06-04	Ikke relevant	US
Meclizinhydrochlorid	Tablet	12.5 mg/1	Oral	AvKARE, Inc.	2012-05-04	2012-05-04	US
	Meclizinhydrochlorid	Tablet	12.5 mg/1	Oral	Stat Rx USA	1981-06-03	Ikke relevant	US

Håndkøbslægemidler

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærketager	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Bonamin	Tablet, flerlaget, forlænget frigivelse		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	Ikke gældende	Uanvendelig	Kanada
Bonamine Tab 25mg Chewable	Tablet, tyggetablet		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1954-12-31	2011-08-04	Canada
Bonine	Tablet, tyggetablet	25 mg/1	Oral	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2014-12-15	Uanset	US
Bonin	Tablet, tyggetablet	25 mg/1	Oral	Insight Pharmaceuticals	2009-06-08		Ikke relevant	US
Bonin	Tablet, tyggetablet	25 mg/1	Oral	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2017-04-18	2019-03-31	US
CVS Motion Sickness Fast Melting	Tablet, oralt desintegrerende	25 mg/1	Oral	CVS Pharmacy, Inc.	2015-08-27	Ikke relevant	US	>
CVS Motion Sickness Strips	Film, opløselig	25 mg/1	Oral	CVS PHARMACY	2019-02-20		Ikke relevant	US
Dramamin	Tablet, tyggetablet	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2019-02-15	Ikke relevant	US
Dramamin – N	Tablet	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2018-01-15	Ikke relevant	US
Dramamin Less Drowsy	Tablet	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2011-09-01	Ikke relevant	US

Blandingsprodukter

Navn	Ingredienser	Dosering	Rute	Mærkningsfirma	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Antivert Tab	Meclizinhydrochlorid (12.5 mg) + Niacin (50 mg)	Tablet	Oral	Pfizer Canada Ulc	1956-12-31	2000-01-24	Canada
Welly Travel Medicine Kit	Meclizinhydrochlorid (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Doxylaminsuccinat (25 mg/1) + Ibuprofen (200 mg/1) + Loperamidhydrochlorid (2 mg/1)	Kit	Oral	Welly Health PBC		2020-04-06	Uanvendelig	US

Kategorier

ATC-koder R06AE55 – Meclozin, kombinationer

• R06AE – Piperazinderivater
• R06A – ANTIHISTAMINER TIL SYSTEMISK ANVENDELSE
• R06 – ANTIHISTAMINER TIL SYSTEMISK ANVENDELSE
• R – RESPIRATORIUMSSYSTEM

R06AE05 – Meclozin

• R06AE – Piperazinderivater
• R06A – ANTIHISTAMINER TIL SYSTEMISK ANVENDELSE
• R06 – ANTIHISTAMINER TIL SYSTEMISK ANVENDELSE
• R – RESPIRATORISK SYSTEM

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som diphenylmethaner. Det er forbindelser, der indeholder en diphenylmethanenhed, som består af en methan, hvor to hydrogenatomer er erstattet af to phenylgrupper. Rige Organiske forbindelser Overklasse Benzenoider Klasse Benzen og substituerede derivater Underklasse Diphenylmethaner Direkte forælder Diphenylmethaner Alternative forældrene Phenylmethylaminer / Benzylaminer / Toluener / N-alkylpiperaziner / Chlorbenzener / Aralkylaminer / Arylchlorider / Trialkylaminer / Azacykliske forbindelser / Organopnictogene forbindelser / Organochlorider / Kulbrintederivater Vis 2 mere Substituenter 1,4-diazinan / Amin / Aralkylamin / Aromatisk heteromonocyklisk forbindelse / Arylchlorid / Arylhalogenid / Azacykel / Benzylamin / Chlorbenzen / Diphenylmethan / Halobenzen / Halobenzen / Kulbrintederivat / N-alkylpiperazin / Organisk nitrogenforbindelse / Organoklorid / Organohalogenforbindelse / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Phenylmethylamin / Piperazin / Tertiær alifatisk amin / Tertiær amin / Toluen Vis 14 mere Molekylær ramme Aromatiske heteromonocykliske forbindelser Eksterne deskriptorer diarylmethan (CHEBI:6709)

Chemical Identifiers

UNII 3L5TQ84570 CAS-nummer 569-65-3 InChI Key OCJYIGYYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC-navn

SMILES

Syntesereference

U.S. Patent 2,709,169.

Generelle referencer

1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolisme og farmakokinetik: formulering om dets absorption. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/009127001141414575. Epub 2011 Sep 8.
3. 29. (2012). I Rang and Dale’s Pharmacology (7. udgave, s. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
4. Antivert (meclizinhydrochlorid) – Lægemiddelresumé – PDR.net
5. BONAMINE® (meclizinhydrochloridtabletter 25 mg, USP) – Produktmonografi
6. ANTIVERT® – FDA-etiket

Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS-koder

• 56:22.08 – Antihistaminer

MSDS

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Farmakoøkonomi

Producenter

Emballeringsvirksomheder

Doseringsformer

Priser

Patenter ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber

Forudsagte egenskaber

Predicted ADMET Features

Spekter

Massespektrum (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Bærere

Detaljer1. Serumalbumin

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Nej

Virkninger

Bindemiddel

Generel funktion Bindemiddelbinding af toksiske stoffer Specifik funktion Serumalbumin, plasmaets hovedprotein, har en god bindingskapacitet for vand, Ca(2+), Na(+), K(+), fedtsyrer, hormoner, bilirubin og lægemidler. Dets hovedfunktion er regulering af kolloid… Gennavn ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Navn Serumalbumin Molekylvægt 69365,94 Da

1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Quenching of fluorescence by meclizine, a probe study for structural and conformational changes in human serum albumin. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 25. marts 2021 22:16