Sennosidy

Stáhnout

Podobné struktury

Struktura pro sennosidy (DB11365)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 862.746
Monoisotopický: 862.195643624 Chemický vzorec C42H38O20 Synonyma

• Sennosidové glykosidy
• Sennosid
• Sennosidy

Farmakologie

Indikace

Pro volně prodejnou léčbu zácpyLabel12.

Přidružené stavy

• Zácpa
• Hemoroidy
• Autointoxikace
• Meteorismus

Kontraindikace & Varování na černé krabičce

Farmakodynamika

Senna stimuluje peristaltiku a zvyšuje obsah vody ve stolici, čímž zvyšuje motilitu stolice tlustým střevem6,2,12.

Mechanismus účinku

Sennosid A a B, složky senny, jsou metabolizovány střevními bakteriemi na aktivní metabolit rheinanthron Rheinanthron2. Rheinanthron Rheinanthron zřejmě zvyšuje expresi cyklooxegenázy 2 (COX2) v buňkách makrofágů, což vede ke zvýšení prostaglandinu E2 (PGE2)2 . Toto zvýšení PGE2 je spojeno se snížením exprese akvaporinu 3 ve slizničních epiteliálních buňkách tlustého střeva2. Snížení exprese akvaporinu 3 pravděpodobně způsobuje laxativní účinek omezením zpětného vstřebávání vody v tlustém střevě, čímž se zvyšuje obsah vody ve stolici2. Přesný mechanismus, jakým rheinantron zvyšuje expresi COX2, není znám2. Rheinanthron Rheinanthron také stimuluje peristaltiku v tlustém střevě, i když mechanismus tohoto účinku není znám6. Předpokládá se, že další aktivní metabolit rhininantin excituje submukózní acetylcholinergní neurony, což vede ke zvýšené sekreci chloridů a prostaglandinů8,9 . Pohyb chloridových iontů do tlustého střeva by rovněž napomáhal nasávání vody do lumen9.

Absorpce Distribuční objem

Distribuční objem radioaktivně značeného intravenózního sennosidu B u potkanů byl 0.802±0,124 l/kg10.

Vazba na bílkoviny

Protože jsou sennosidy přijímány a k jejich působení dochází ve střevě, obecně se nepředpokládá, že by byly vázány na bílkoviny2.

Metabolismus

Sennosidy A a B jsou střevními bakteriemi metabolizovány na sennidiny A a B6. Sennidiny A a B jsou střevními bakteriemi dále metabolizovány na rheinanthron Rheinanthron pomocí beta-glukosidasy2. Rheinanthron Rheinanthron se vstřebává do systémového oběhu, kde je 2,6 % metabolizováno na rhein Rhein a sennidiny A a B oxidací4,7,2. Rheinantron Rheinantron je hlavním aktivním metabolitem sennosidů A a B, který vyvolává projímavý účinek léku2. Rheinin je také aktivní metabolit, o kterém je známo, že má mnoho ochranných účinků8.

Najeďte na níže uvedené produkty pro zobrazení reakčních partnerů

• Sennosidy
  • Sennidin A
    • Rheinanthron
      • Rhein

Cesta eliminace

3-6 % metabolitů se vylučuje močí a část žlučí. >90 % sennosidů se vylučuje stolicí ve formě polymerů, přičemž 2-6 % mateřských sloučenin se vylučuje v nezměněné podobě12.

Poločas

Poločas radioaktivně značeného intravenózního sennosidu B u potkanů byl 8,568±0,651h10.

Klírens

Klírens radioaktivně značeného intravenózního sennosidu B u potkanů byl 0,065±0,007 l/h/kg10.

Nežádoucí účinky

Toxicita

Senna způsobuje zvýšené množství apoptózy v tlustém střevě krátce po použití v důsledku zvýšené aktivity p533. To se obvykle zvrátí po 18 hodinách, nicméně bylo prokázáno, že chronické užívání je spojeno s rezistencí na p53 a potenciální karcinogenitou vedoucí ke vzniku rakoviny tlustého střeva3. Hodnota LD50 u potkanů byla 5000 mg/kg. Subakutní studie na potkanech, kteří dostávali 20 mg/kg, a na psech, kteří dostávali 500 mg/kg, nevykazovaly známky toxicity5. Testy mutagenity a reprodukční toxicity nenaznačují toxické účinky5.

Sennosidy se nedoporučují používat v těhotenství vzhledem ke genotoxickým rizikům spojeným s chemicky podobnými sloučeninami12. Aktivní metabolit sennosidů se vylučuje do mateřského mléka, ačkoli nejsou žádné zprávy o projímavém účinku u kojených dětí12. Nejsou k dispozici údaje o účincích sennosidů na plodnost12.

Ovlivněné organismy nejsou k dispozici Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřováno
• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Acetazolamid	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci acetazolamidu se sennosidy.
Aclidinium	Léčebná účinnost sennosidů může být snížena při použití v kombinaci s aclidiniem.
Alfentanil	Léčebná účinnost Sennosidů může být snížena při použití v kombinaci s Alfentanilem.
Alloin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci Sennosidů s Alloinem.
Amantadin	Léčebná účinnost sennosidů může být snížena při použití v kombinaci s amantadinem.
Amilorid	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci amiloridu se sennosidy.
Amiodaron	Léčebná účinnost sennosidů může být snížena při použití v kombinaci s amiodaronem.
Amitriptylin	Léčebná účinnost sennosidů může být snížena při použití v kombinaci s amitriptylinem.
Amlodipin	Léčebná účinnost sennosidů může být snížena při použití v kombinaci s amlodipinem.
Amobarbital	Léčebná účinnost sennosidů může být snížena při použití v kombinaci s amobarbitalem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami

• Vyhněte se přírodní lékořici. Kořen lékořice může u pacientů užívajících sennosidy vyvolat hypokalémii.

Produkty

Složení výrobku

Obrázky výrobku Volně prodejné přípravky

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Marketing. Start	Marketing End	Region	Obrázek
Agarol Extra Strength žvýkací tablety	Tableta		Orální	Numark Laboratories, Inc.	2000-08-21	2009-07-31	Kanada
Agarol se sennosidy	Tekutina		Orální	Numark Laboratories, Inc.	1999-06-30	2009-07-31	Kanada
Agoral	Tekutý	8.3 mg/5 ml	Orální	Numark Brands, Inc	1942-05-05	2016-10-18	US
Zaručené přírodní projímadlo	Tableta, potahovaná	8.6 mg/1	Orální	Spirit Pharmaceuticals LLC	2016-08-12	2016-07-28	US
BEKUNIS LAXATIVE DRAGEES (ENTERIC COATED TABLET)	Tableta, potahovaná		Orální	DKSH MALAYSIA SDN BHD	2020-09-08	Neuplatňuje se	Malajsie
Bekunis Natures Gentle Laxative Bylinný čaj	Extrakt	23 mg/1g	Orální	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Neuplatňuje se	US
Bekunis Natures Gentle Laxative Instant Tea	Prášek	20 mg/0.5g	Orální	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Neuplatňuje se	US
Bekunis Natures Gentle Stimulant Laxative	Tableta, potažená cukrem	20 mg/1	Orální	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-02-10	Neuplatňuje se	US
Best Choice Senna	Tableta	8.6 mg/1	Orální	Best Choice (Valu Merchandisers Company)	2012-05-18	2019.12-31	US
CAREALL Sennosides	Tableta	8.6 mg/1	Orální	New World Imports	2016-04.18	Neuplatňuje se	USA

Směsné výrobky

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Oblast	Obrázek
2 In 1laxative Stool Softener and Stiulant Laxative	Sennosidy (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta, potahovaná	ústní	Rite Aid	2020-06-01	neuplatňuje se	US
2 In 1laxative Stool Softener and Stiulant Laxative	Sennosides (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta, potahovaná	ústní	Rite Aid	2020-06-01	Neuplatňuje se	US
BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLET, 30 ADET	Sennosidy (5 mg) + Bisakodyl (3 mg)	Tableta, potahovaná	Orální	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
Bekunis Dragees	Sennosidy (60 mg) + Sennosides (20 mg) + Sennosides (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tableta	Orální	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Kanada
Bekunis potahované tablety	Sennosidy (60 mg) + sennosidy (20 mg). mg) + sennosidy (25 mg) + bisakodyl (5 mg)	Tableta	Orální	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Kanada
Bekunis potahované tablety	Sennosidy (60 mg) + sennosidy (20 mg). mg) + sennosidy (25 mg) + bisakodyl (5 mg)	Tableta	Orální	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Kanada
C Ottways Lax Tab	Sennosidy (28 mg) + Aloe Vera Leaf (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Frangula purshiana kůra (28 mg) + Zázvor (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg)	Tableta	Orální	C Ottway Herbalist	1950-12-31	1997-06-13	Kanada
CAREALL Senna-S Laxative	Sennosidy (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta	Orální	New World Imports, Inc.	2016-04-18	2022-06-01	US
Cennlacs	Sennosidy (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg)	Prášek	Orální	Westward Distributors	1983-12-31	1997-05-30	Kanada
Cholasyn	Sennosidy (12 mg) + kůra Frangula purshiana (50 mg)	Tableta	Orální	Rolmex International Inc.	1998-06-29	2001-08-14	Kanada

Neschválené/jiné přípravky

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Medi-laxxx Rx změkčovadlo stolice a projímadlo	Sennosidy (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta	Orální	Dva Hip Consulting, Llc	2014-12-05	2016-04-11	US
Senna Gen	Sennosidy (8.6 mg/1)	Tableta	Orální	Cardinal Health	2011-06-07	2011-06-30	US
Senna Plus	Sennosidy A a B (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta, potahovaná	ústní	Major Pharmaceuticals	2010-01-14	2020-08-31	USA
Senna Plus	Sennosides (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta, potahovaná	ústní	Cardinal Health	2010-01-14	2014-10-31	USA
Senna Plus	Sennosides A a B (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta, potahovaná	orální	Cardinal Health	2010-01-14	neuplatňuje se	USA
Senna Plus	Sennosides (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 ug/1)	Tableta	Orální	Amerincan Health Packaging	2004-10-28	2014-08-31	US
Senna-S	Sennosidy (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta	Orální	Cardinal Health	2011-06-03	2012-05-31	US
Senna-S	Sennosidy (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta, potahovaná	orální	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	USA
Sennosides and Docusate Sodium	Sennosides (8.6 mg/1) + Dokusát sodný (50 mg/1)	Tableta	Orální	McKesson Packaging Services a business unit of McKesson Corporation	2007-10-11	Neuplatňuje se	US
Změkčovadlo nástrojů	Sennosidy (8.6 mg/1) + dókusan sodný (50 mg/1)	Tableta, potahovaná	orální	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	USA

Kategorie

ATC kódy A06AB56 – Senna glykosidy, kombinace

• A06AB – Kontaktní projímadla
• A06A – PŘÍPRAVKY NA KONSTIPACI
• A06 – PŘÍPRAVKY NA KONSTIPACI
• A – ALIMENTÁRNÍ TRAKT A METABOLISMUS

A06AB06 – Senna glykosidy

• A06AB – Kontaktní. projímadla
• A06A – PŘÍPRAVKY NA KONSTIPACI
• A06 – PŘÍPRAVKY NA KONSTIPACI
• A – ALIMENTÁRNÍ TRACT A METABOLISMUS

Kategorie léčiv Klasifikace Není zařazeno

Chemické identifikátory

UNII 9VK7V8762D Číslo CAS 517-43-1 Klíč InChI IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Obecné odkazy

1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennosid A získaný z rostliny tradiční čínské medicíny Rheum L., je nový duální inhibitor HIV-1 účinný na replikaci HIV-1. Phytomedicine. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.
2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, a metabolite of sennoside A, triggers macrophage activation to decrease aquaporin-3 expression in the colon, causing the laxative effect of rhubarb extract. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH: Apoptosis induction by sennoside laxatives in man; escape from a protective mechanism during chronic sennoside use? J Pathol. 2001 Aug;194(4):493-9.
4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J: The metabolism of sennosides A and B by the intestinal microflora: in vitro and in vivo studies on the rat and the mouse. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
5. Mengs U: Toxické účinky sennosidů u laboratorních zvířat a in vitro. Farmakologie. 1988;36 Suppl 1:180-7.
6. Hardcastle JD, Wilkins JL: Působení sennosidů a příbuzných sloučenin na lidské tlusté střevo a konečník. Gut. 1970 Dec;11(12):1038-42.
7. de Witte P, Lemli J: Metabolismus 14C-rheinu a 14C-rhein antronu u potkanů. Pharmacology. 1988;36 Suppl 1:152-7.
8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H: Rhein: Rhein: A Review of Pharmacological Activities. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107. doi: 10.1155/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein stimuluje elektrogenní sekreci chloridů aktivací submukózních neuronů v tlustém střevě morčete. Pharmacology. 1993 Oct;47 Suppl 1:70-6.
10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J: Experimental evaluation of radioiodinated sennoside B as a necrosis-avid tracer agent. J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90. doi: 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
11. Portalatin M, Winstead N: Léčebný management zácpy. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi: 10.1055/s-0032-1301754.
12. Senokot tablety Informace o přípravku

Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB34317 KEGG Compound C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipedia Senna_glycoside AHFS Codes

• 56:12.00 – Katartika a projímadla
• 92:01.00* – Byliny a přírodní produkty

etiketa FDA

MSDS

Klinické studie

Klinické studie

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Balírny

Lékové formy

.

Ceny nejsou k dispozici Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Stav pevný Experimentální vlastnosti nejsou k dispozici Předpokládané vlastnosti

Predikované vlastnosti ADMET Není k dispozici

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra nejsou k dispozici

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Zjistěte více