Nikotinový antagonista je typ anticholinergního léčiva, které inhibuje působení acetylcholinu (ACh) na nikotinových acetylcholinových receptorech. Tyto sloučeniny se používají především pro periferní svalovou paralýzu v chirurgii, přičemž klasickým prostředkem tohoto typu je tubokurarin, ale některé centrálně působící sloučeniny, jako je bupropion, mekamylamin a 18-methoxykoronaridin, blokují nikotinové acetylcholinové receptory v mozku a byly navrženy pro léčbu závislosti na nikotinu.
Mechanismus | Antagonista | Přednostní receptor | Klinické použití |
---|---|---|---|
Gangliové blokátory | Hexamethonium | Gangliový typ | žádné |
Mekamylamin | Ganglionový typ | ||
Trimetafan | Ganglionový typ | Zřídka používaný ke snížení krevního tlaku během operace | |
Nedepolarizující nervosvalové blokátory | Atrakurium | Svalový typ | svalový relaxant v anestezii |
Doxakurium | Typ svalu | ||
Mivakurium | Typ svalu | Typ svalu | |
Pancuronium | Svalový typ | svalový relaxant v anestezii | |
Tubokurarin | Svalový typ | Objeven v šípových jedech, byl to první feroferální svalový relaxant. Od 80. let 20. století se používá zřídka. | |
Vekuronium | Svalový typ | svalové relaxans v anestezii | |
Depolarizující nervosvalový prostředek. blokátory | sukcinylcholin* | svalový typ | |
centrálně působící nikotinové antagonisty | 18-Methoxykoronaridin | α3β4 | |
Dextrometorfan | α3β4. α4β2, α7 | Běžně volně prodejné antitusikum. | |
Dextrorphan | α3β4. α4β2, α7 | Metabolit dextrometorfanu, bez akceptovaného lékařského použití. | |
3-Methoxymorfinan | α3β4 | Druhotný metabolit dextrometorfanu, v lékařské praxi se nepoužívá. Neznámá lékařská účinnost. |
- Poznámka: Sukcinylcholin je nikotinový agonista. Podrobnosti o mechanismu účinku naleznete na stránce o nervosvalových blokátorech.