Meclizine

Identification

Name Meclizine Accession Number DB00737 Description

Meclizine is a histamine H1 antagonist with antiemetic and antivertigo properties. Používá se při symptomatické léčbě nevolnosti z pohybu a kontrole závratí spojených s onemocněním vestibulárního systému. Vykazuje také anticholinergní, tlumivé účinky na centrální nervový systém a lokální anestetické účinky.4 V USA se běžně prodává pod obchodním názvem Antivert, meklizin je dostupný ve formě perorálních tablet.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

3D

Ke stažení

Podobné struktury

Struktura pro Meclizine (DB00737)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 390.948
Monoizotopický: 390.186276581 Chemický vzorec C25H27ClN2 Synonyma

• Meclizine
• Meclozina
• Meclozine

Externí ID

• U.C.B. 5062
• UCB 170
• UCB 5062

Farmakologie

Indikace

Určeno k symptomatické léčbě nevolnosti, zvracení a závratí spojených s nevolností z pohybu6 a léčby závratí z různých příčin, včetně nemoci z ozáření, Menierova syndromu, labyrintitidy a jiných vestibulárních poruch.5

Přidružené stavy

• Motion Sickness
• Vertigo

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičce

Farmakodynamika

Meklizin působí na vyšší mozková centra a snižuje nevolnost, zvracení nebo závratě. Je účinný proti nevolnosti a zvracení vznikajícím z mnoha příčin, včetně nevolnosti z pohybu a poruch postihujících vestibulární systém. Nástup účinku meklizinu je přibližně 1 hodina, přičemž účinky trvají 8 až 24 hodin.4 Uvádí se, že meklizin způsobuje ospalost v důsledku svého anticholinergního působení.5

Mechanismus účinku

Zvracení je centrálně regulovaný reflexní mechanismus, který je iniciován z centra pro zvracení a chemoreceptorové spouštěcí zóny (CTZ) umístěné v dřeni. Pohybová nevolnost je rovněž regulována CTZ. Hematoencefalická bariéra v blízkosti CTZ je relativně propustná pro cirkulující mediátory a CTZ může přenášet impulzy do centra zvracení umístěného v mozkovém kmeni. Podél mozkového kmene jsou exprimovány různé receptory reagující na různé faktory, včetně histaminu, 5-HT, enkefalinů, substance P a dopaminu, které aktivují příslušné dráhy a přispívají ke kontrole zvracení. Histaminové H1 receptory jsou exprimovány na vestibulárních jádrech a jádru solitárního traktu (NTS), které jsou aktivovány pohybovou nevolností a podněty z hltanu a žaludku. Při aktivaci se signalizace H1 receptorů z těchto jader přenáší do CTZ a centra pro zvracení.3

Meklizin svým antagonistickým účinkem na H1 receptory působí především inhibicí přenosu signální dráhy prostřednictvím histaminergní neurotransmise z vestibulárních jader a NTS do CTZ a medulárního centra pro zvracení.1 Meklizin může také snižovat excitabilitu labyrintu a vestibulární stimulaci.4

Absorpce

Většina antagonistů histaminu H1 se po perorálním podání údajně snadno vstřebává.4 Po perorálním podání je doba dosažení maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) meklizinu přibližně 3 hodiny po podání, přičemž tato hodnota se pohybuje v rozmezí 1,5 až 6 hodin.6

Distribuční objem

Distribuční objem meklizinu u lidí nebyl plně prozkoumán. Předpokládá se, že meklizin může být vylučován do mateřského mléka.4

Vazba na bílkoviny

Údaje o vazebném profilu meklizinu na bílkoviny jsou omezené.

Metabolismus

Údaje o metabolismu meklizinu u lidí jsou omezené. Podle výsledků studií in vitro může meklizin podléhat aromatické hydroxylaci nebo benzylové oxidaci zprostředkované jaterním enzymem CYP2D6.2

Najeďte na produkty níže pro zobrazení reakčních partnerů

• Meklizin
  • Metabolit meklizinu M1
  • Metabolit meklizinu M2

Cesta eliminace

Meklizin je vylučován močí jako metabolity a stolicí jako nezměněné léčivo.4

Poločas

Meklizin má u člověka plazmatický poločas eliminace přibližně 5-6 hodin.6

Clearance

O clearance meklizinu jsou k dispozici jen omezené údaje.

Nežádoucí účinky

Toxicita

Perorální a intraperitoneální LD50 u myší jsou 1600 mg/kg a 625 mg/kg. Nejnižší publikovaná toxická dávka (TDLo) u potkanů perorální cestou je 800 mg/kg. v bezpečnostním listu

Příznaky předávkování zahrnují především depresi CNS s ospalostí, kómatem a křečemi. Může se také objevit hypotenze, zejména u starších osob. U dětí se častěji vyskytují anticholinergní účinky a stimulace CNS charakterizovaná halucinacemi, křečemi, poruchami spánku. V případě předávkování se doporučuje symptomatická a podpůrná léčba. V případě nedávného požití by měla být zahájena indukce emeze nebo výplach žaludku, aby se omezila další absorpce léčiva. Přestože není známo žádné antidotum meklizinu, může být užitečný fysostigmin, který působí proti anticholinergním účinkům meklizinu na CNS.5

Postižené organismy

• Člověk a ostatní savci

Dráhy

Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřováno
• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Abatacept	Metabolismus meklizinu může být při kombinaci s abataceptem zvýšený.
Abirateron	Metabolismus meklizinu může být při kombinaci s abirateronem snížen.
Acebutolol	Metabolismus meklizinu může být při kombinaci s acebutololem snížen.
Acetaminofen	Metabolismus meklizinu může být při kombinaci s acetaminofenem snížen.
Acetazolamid	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může při kombinaci meklizinu s acetazolamidem zvýšit.
Acetofenazin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci meklizinu s acetofenazinem.
Aclidinium	Meklizin může zvyšovat tlumivé účinky aklidinia na centrální nervový systém (CNS).
Adalimumab	Metabolismus meklizinu může být zvýšen při kombinaci s adalimumabem.
Agomelatin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci meklizinu s agomelatinem.
Alfentanil	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci meklizinu s alfentanilem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami

• Vyhněte se alkoholu. Alkohol může způsobit aditivní tlumivé účinky na CNS.

Produkty

Složení výrobku

Obrázky produktu Mezinárodní / Ostatní značky Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Nohy Značkové přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Marketing Start	Marketing Konec	Oblast	Obrázek
Antivert	Tableta	50 mg/1	Orální	Roerig	1997-04-11	2012-03-31	USA
Antivert	Tableta	50 mg/1	Orální	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Neuplatňuje se	US
Antivert	Tableta	25 mg/1	Orální	Physicians Total Care, Inc.	1997-04-11	2012-06-30	US
Antivert	Tableta	25 mg/1	Orální	Roerig	1997-04-11	2010-10-31	US
Antivert	Tableta	12.5 mg/1	Orální	Roerig	1997-04-11	2009-09-.30	USA
Antivert	Tableta	25 mg/1	Orální	Casper Pharma Llc	20-.01-15	Neuplatňuje se	US
Antivert	Tableta, žvýkací	25 mg/1	Orální	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Neuplatňuje se	US
Antivert	Tableta	12.5 mg/1	Orální	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Neuplatňuje se	USA
Meclizine Hydrochloride	Tableta	25 mg/1	Orální	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	Neuplatňuje se	USA
Meclizine Hydrochloride	Tableta	12.5 mg/1	Orální	Watson Pharmaceuticals	2006-03.28	Neuplatňuje se	US

Generické přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Meclizine	Tableta	12.5 mg/1	Orální	Přímý předpis	2016-04-28	Neuplatňuje se	USA
Meklizin hydrochlorid	Tableta	25 mg/1	Orální	Par Pharmaceutical, Inc.	1981-06-03	Neuplatňuje se	USA
Meclizine Hydrochloride	Tableta	12.5 mg/1	Orální	bryant ranch prepack	2010-06-04	2019-03-31	US
Meclizine Hydrochloride	Tablet	25 mg/1	Oral	RedPharm Drug, Inc.	2010-02-12	Neuplatňuje se	USA
Meclizine Hydrochloride	Tableta	25 mg/1	Orální	Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals	2019-01-09	Neuplatňuje se	US
Meclizine Hydrochloride	Tableta	12.5 mg/1	Orální	Cardinal Health	2014-10-13	2018-02-.28	US
Meclizine Hydrochloride	Tableta	25 mg/1	Oral	Remedy Repack	2015-01-14	2017-03-17	US
Meclizine Hydrochloride	Tableta	25 mg/1	Orální	Nucare Pharmaceuticals,inc.	2010-06-04	Neuplatňuje se	USA
Meclizine Hydrochloride	Tableta	12.5 mg/1	Orální	AvKARE, Inc.	2012-05-04	2012-05-04	US
Meclizine Hydrochloride	Tablet	12.5 mg/1	Orální	Stat Rx USA	1981-06-03	Neuplatňuje se	USA

Volně prodejné přípravky

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Bonamin	Tableta, vícevrstvá, s prodlouženým uvolňováním		Orální	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	Ne použitelné	Není použitelné	Kanada
Bonamine Tab 25mg Chewable	Tableta, žvýkací		Orální	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1954-12-31	2011-08-04	Kanada
Bonine	Tableta, žvýkací	25 mg/1	Orální	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2014-12-15	Neuplatňuje se	USA
Bonine	Tableta, žvýkací	25 mg/1	Orální	Insight Pharmaceuticals	2009-06-08	Neuplatňuje se	US
Bonine	Tableta, žvýkací	25 mg/1	Orální	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2017-04-18	2019.03-31	USA
CVS Motion Sickness Fast Melting	Tableta, perorálně se rozpadající	25 mg/1	Orální	CVS Pharmacy, Inc.	2015-08-27	Není použitelný	US
CVS Motion Sickness Strips	Film, rozpustný	25 mg/1	Orální	CVS PHARMACY	2019-02-20	Není použitelný	US
Dramamin	Tableta, žvýkací	25 mg/1	Orální	Medtech Products Inc.	2019-02-15	Neuplatňuje se	US
Dramamin – N	Tableta	25 mg/1	Orální	Medtech Products Inc.	2018-01-15	Neuplatňuje se	US
Dramamin méně ospalý	Tableta	25 mg/1	Orální	Medtech Products Inc.	2011-09-01	Neuplatňuje se	USA

Směsné přípravky

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Oblast	Obrázek
Antivert Tab	Meclizine hydrochloride (12.5 mg) + niacin (50 mg)	Tableta	Orální	Pfizer Canada Ulc	1956-12-31	2000-01-24	Kanada
Welly Travel Medicine Kit	Meclizine hydrochloride (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Doxylamin-sukcinát (25 mg/1) + Ibuprofen (200 mg/1) + Loperamid-hydrochlorid (2 mg/1)	Sada	Orální	Welly Health PBC	2020-04-06	Neuplatňuje se	US

Kategorie

ATC kódy R06AE55 – Meclozine, kombinace

• R06AE – Piperazinové deriváty
• R06A – ANTIHISTAMINIKA PRO SYSTÉMOVÉ POUŽITÍ
• R06 – ANTIHISTAMINIKA PRO SYSTÉMOVÉ POUŽITÍ
• R – RESPIRAČNÍ SYSTÉM

R06AE05 – Meclozin

• R06AE – Piperazinové deriváty
• R06A – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
• R06 – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
• R – RESPIRATORY SYSTEM

Kategorie léčiv Chemická taxonomieProvided by Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako difenylmethany. Jedná se o sloučeniny obsahující difenylmetanovou část, která se skládá z methanu, v němž jsou dva atomy vodíku nahrazeny dvěma fenylovými skupinami. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Benzenoidy Třída Benzen a substituované deriváty Podtřída Difenylmethany Přímý rodič Difenylmethany Alternativní rodiče Fenylmethylaminy / Benzylaminy / Tolueny / N-alkylpiperaziny / Chlorbenzeny / Aralkylaminy / Arylchloridy / Trialkylaminy / Azacyklické sloučeniny / Organické sloučeniny / Organochloridy / Deriváty uhlovodíků Zobrazit další 2 Substituenty 1,4-diazinan / Amin / Aralkylamin / Aromatická heteromonocyklická sloučenina / Arylchlorid / Arylhalogenid / Azacyklus / Benzylamin / Chlorbenzen / Difenylmetan / Halobenzen / Derivát uhlovodíku / N-alkylpiperazin / Organická dusíkatá sloučenina / Organochlorid / Organohalogenová sloučenina / Organoheterocyklická sloučenina / Organická sloučenina / Organická sloučenina / Fenylmethylamin / Piperazin / Terciární alifatický amin / Terciární amin / Toluen zobrazit 14 dalších Molekulární rámec Aromatické heteromonocyklické sloučeniny Externí deskriptory diarylmethan (CHEBI:6709)

Chemické identifikátory

UNII 3L5TQ84570 Číslo CAS 569-65-3 InChI klíč OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

Název IUPAC

SMILES

Odkaz na syntézu

U.S. Patent 2,709,169.

Obecné odkazy

1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolism and pharmacokinetics: formulation on its absorption. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
3. 29. (2012). In Rang and Dale’s Pharmacology (7. vydání, s. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
4. Antivert (meclizine hydrochloride) – Souhrn údajů o přípravku – PDR.Net
5. BONAMINE® (Meclizine Hydrochloride Tablets 25 mg, USP) – monografie přípravku
6. ANTIVERT® – informace o přípravku FDA Label

Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS kódy

• 56:22.08 – Antihistaminika

Bezpečnostní list

Klinické studie

Klinické studie

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Balírny

Lékové formy

Ceny

Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Stav Pevná látka Experimentální vlastnosti

Předpokládané vlastnosti

Předpokládané vlastnosti ADMET

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Cíle

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Aktivita histaminových receptorů Specifická funkce V periferních tkáních, podtřída H1 histaminových receptorů zprostředkovává kontrakci hladkého svalstva, zvýšení kapilární permeability v důsledku kontrakce terminálních venul a katecholamin… Název genu HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histaminový receptor H1 Molekulová hmotnost 55783,61 Da

1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Interference cetirizinu s pozdní akumulací eozinofilů vyvolanou buď PAF, nebo sloučeninou 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Suppression by cetirizine of pleurisy triggered by antigen in actively sensitized rats. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K: Inhibiční účinky léků blokujících histaminový receptor H1 na metabolickou aktivaci neutrofilů. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inverzní agonista

Obecná funkce Vazba zinečnatých iontů Specifická funkce Váže a transaktivuje elementy odpovědi na kyselinu retinovou, které řídí expresi genů receptoru kyseliny retinové beta 2 a alkoholdehydrogenázy 3. Vazba na zinečnaté ionty. Transaktivuje jak fenobarbitalové re… Název genu NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molekulová hmotnost 39942,145 Da

1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizine is an agonist ligand for mouse constitutive androstane receptor (CAR) and an an inverse agonist for human CAR. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

Enzymy

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ne

Účinky

Substrát

Obecná funkce Steroidní hydroxyláza Aktivita Specifická funkce Odpovídá za metabolismus mnoha léčiv a chemických látek z životního prostředí, které oxiduje. Podílí se na metabolismu léčiv, jako jsou antiarytmika, antagonisté adrenoceptorů a tricyklické… Název genu CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Molekulová hmotnost 55768,94 Da

Nosiče

Podrobnosti1. Sérový albumin

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Ne

Účinky

Vazivo

Obecná funkce Vazba toxických látek Specifická funkce Sérový albumin, hlavní bílkovina plazmy, má dobrou vazebnou kapacitu pro vodu, Ca(2+), Na(+), K(+), mastné kyseliny, hormony, bilirubin a léčiva. Jeho hlavní funkcí je regulace koloidního… Název genu ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Sérový albumin Molekulová hmotnost 69365,94 Da

1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Quenching of fluorescence by meclizine, a probe study for structural and conformational changes in human serum albumin. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

×

Zlepšete výsledky pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování s nejkomplexnějším nástrojem pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Lék vytvořen 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 25. března 2021 22:16

.