Isomethepten

Identifikace

Název Isomethepten Přístupové číslo DB06706 Popis

Isomethepten je sympatomimetikum, které způsobuje vazokonstrikci. Používá se k léčbě migrény a tenzních bolestí hlavy.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

3D

Ke stažení

Podobné struktury

.

Struktura pro izomethepten (DB06706)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 141.2539
Monoizotopický: 141.151749613 Chemický vzorec C9H19N Synonyma

• Isometepteno
• Isomethepten
• Isometheptenum

Farmakologie

Indikace

Izomethepten je sympatomimetikum, které způsobuje vazokonstrikci. Používá se k léčbě migrény a tenzních bolestí hlavy.

Související terapie

• Analgezie
• Antispazmodika

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičce

Farmakodynamika

Izomethepten mukátu je nepřímo působící sympatomimetikum. Vzhledem ke svým vazokonstrikčním vlastnostem se Isometheptene Mucate používá k léčbě akutních záchvatů migrény, obvykle v kombinaci s jinými analgetiky. Může také vytěsňovat katecholaminy z vezikul uvnitř neuronu, což vede k sympatickým reakcím, kterými je známý.

Mechanismus účinku

Vazokonstrikční vlastnosti isometheptenu vznikají aktivací sympatického nervového systému prostřednictvím epinefrinu a noradrenalinu (nebo jejich molekulárních analogů, jako je tomu v případě tohoto léčiva). Tyto sloučeniny vyvolávají aktivaci hladkého svalstva vedoucí k vazokonstrikci. Tyto sloučeniny interagují s adrenergními receptory na povrchu buněk. Takové podněty vedou k signální transdukční kaskádě, která vede ke zvýšení intracelulárního vápníku ze sarkoplazmatického retikula prostřednictvím IP3 zprostředkovaného uvolňování vápníku a také ke zvýšenému vstupu vápníku přes sarkolemmu prostřednictvím vápníkových kanálů. Zvýšení intracelulárního vápníku se spojí s kalmodulinem, který následně aktivuje kinázu lehkého řetězce myosinu. Tento enzym je zodpovědný za fosforylaci lehkého řetězce myosinu, čímž stimuluje cyklování příčného můstku.

Po zvýšení se intracelulární koncentrace vápníku vrací na bazální úroveň prostřednictvím různých proteinových pump a výměníků vápníku umístěných na plazmatické membráně a sarkoplazmatickém retikulu. Toto snížení vápníku odstraní podnět nezbytný pro kontrakci a umožní návrat k základní hodnotě. Lék může také způsobit vezikulární vytěsnění noradrenalinu z neuronu do synapse s podobným účinkem jako tyramin.

Absorpce Není k dispozici Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus Není k dispozici Způsob eliminace Není k dispozici Poloprovokaceživota Není k dispozici Clearance Není k dispozici Nežádoucí účinky

Toxicita Není k dispozici Zasažené organismy. Nedostupné Dráhy Nedostupné Farmakogenomické účinky/ADR Nedostupné

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno

.

• Experimentální
• Všechny léky

Lék	Interakce
Integrovat lék.lékové interakce ve svém softwaru
Acebutolol	Terapeutická účinnost izometheptenu může být snížena při použití v kombinaci s acebutololem.
Aceklofenak	Riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno při kombinaci isometheptenu s aceklofenakem.
Acemetacin	Riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno při kombinaci isometheptenu s acemetacinem.
Acetaminofen	Riziko nebo závažnost methemoglobinemie může být zvýšeno při kombinaci acetaminofenu s isometheptenem.
Kyselina acetylsalicylová	Riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno při kombinaci kyseliny acetylsalicylové s isometheptenem.
Aclidinium	Riziko nebo závažnost tachykardie může být zvýšeno při kombinaci isometheptenu s aklidiniem.
Adenosin	Riziko nebo závažnost tachykardie může být zvýšeno při kombinaci adenosinu s isometheptenem.
Alclofenac	Riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno při kombinaci isometheptenu s alclofenacem.
Alfentanil	Riziko nebo závažnost hypertenze mohou být zvýšeny při kombinaci alfentanilu s isometheptenem.
Alfuzosin	Léčebná účinnost isometheptenu může být snížena při použití v kombinaci s alfuzosinem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Zjistěte více

Potravinové interakce nejsou k dispozici

Produkty

Složení výrobku

Mezinárodní/ostatní značky Octanil / Octin Mixture Products

.

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Marketing Start	Marketing Konec	Oblast	Obrázek
ANTIALGINA®	Isomethepten (50 mg) + kofein (30 mg) + metamizol sodný (300 mg)	Roztok	Orální		2007-03-06	2015-02-27	Kolumbie
ANTIALGINA®	Isomethepten mucate (30 mg) + Caffeine (30 mg) + Metamizole sodium (300 mg)	Tableta, potahovaná	Orální		2007-04-24	Neuplatňuje se	Kolumbie
CAFETRIN ®	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeine (30 mg) + Metamizole (300 mg)	Tableta, potahovaná	Orální		2018-05-11	Neuplatňuje se	Kolumbie
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS	Izomethepten (50 mg) + kofein (30 mg) + monohydrát sodné soli metamizolu (300 mg)	Roztok	Orální		2018-07-06	2019-04-22	Kolumbie
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECUBIERTA	Isomethepten mucate (30 mg) + Caffeine (30 mg) + Metamizole sodium (300 mg)	Tableta, potahovaná	Orální		2013-07-09	Neuplatňuje se	Kolumbie
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS	Izomethepten (50 mg) + Kofein (30 mg) + Metamizol sodný (300 mg)	Roztok	Orální		2013-08-30	Neuplatňuje se	Kolumbie
DOSALDIN® GOTAS	Isomethepten (50 mg) + kofein (30 mg) + metamizol sodný (300 mg)	Roztok	Orální		2010-05-10	Neuplatňuje se	Kolumbie
MIGRINON® TABLETY RECUBIERTAS	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeine (30 mg) + Metamizole (300 mg)	Tableta, potahovaná	Orální		2009-11-19	Neuplatňuje se	Kolumbie
NEOSALDINA® GRAGEAS	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeine (30 mg) + Metamizole (300 mg)	Tableta, potahovaná	orální		2007-02-27	2017-03-07	Kolumbie

Neschválené/jiné přípravky

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek uvádění na trh	Konec uvádění na trh	Region	Obrázek
Isomethepten Mucate, Kofein, acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (100 mg/1)	Capsule	Oral	River’s Edge Pharmaceuticals, LLC	2008-07-01	2010-09-30	USA
Isometheptene Mucate, Kofein a acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (20 mg/1)	Tableta	Orální	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-17	2017-04-30	USA
Isomethepten mukát, kofein, a acetaminofen	Isometheptene mucate (130 mg/1) + Acetaminophen (500 mg/1) + Caffeine (20 mg/1)	Tableta	Orální	Womens Choice Pharmaceuticals, Llc	2011-10-12	2014-01-14	USA
Izomethepten mukát, kofein, a acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (20 mg/1)	Tableta	Orální	Xspire Pharma	2010-06-01	2018-01-15	US
Izomethepten mukát, Dichloralfenazon a acetaminofen	Isomethepten mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralfenazon (100 mg/1)	Kapsle, potahovaná želatinou	ústní	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	USA
Isometheptene Mucate, Dichloralfenazon a acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralfenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-16	2016-11-10	USA
Isomethepten mukát, dichloralfenazon, a acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Macoven Pharmaceuticals	2011-06-28	2017-12-20	USA
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2007-12-04	2012-06-30	USA
Izomethepten mukát/Dichloralfenazon/Acetaminofen	Izomethepten mukát (65 mg/1) + paracetamol (325 mg/1) + dichloralfenazon (100 mg/1)	Kapsle	Orální	Eci Pharmaceuticals Llc	2011-02-15	2018-03-31	USA
Isometheptene-Dichloral-APAP Oral	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Method Pharmaceuticals	2014-09-04	2017-11-20	US

Kategorie

ATC kódy A03AX10 – Isomethepten

• A03AX – Ostatní léčiva pro funkční gastrointestinální poruchy
• A03A – LÉČIVA PRO FUNKČNÍ GASTROINTESTINÁLNÍ PORUCHY

.

• A03 – LÉKY PRO FUNKČNÍ GASTROINTESTINÁLNÍ PORUCHY
• A – ALIMENTÁRNÍ TRAKT A METABOLISMUS

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako dialkylaminy. Jedná se o organické sloučeniny obsahující dialkylaminovou skupinu, která je charakterizována dvěma alkylovými skupinami vázanými na aminodusík. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické dusíkaté sloučeniny Třída Organické dusíkaté sloučeniny Podtřída Aminy Přímý rodič Dialkylaminy Alternativní rodiče Organické sloučeniny / Deriváty uhlovodíků Substituenty Alifatické acyklické sloučeniny / Deriváty uhlovodíků / Organické sloučeniny / Sekundární alifatické aminy Molekulový rámec Alifatické acyklické sloučeniny Vnější deskriptory Nejsou k dispozici

Chemické identifikátory

UNII Y7L24THH6T Číslo CAS 503-01-5 InChI klíč XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

Název IUPAC

SMILES

Odkaz na syntézu

U.S. Patent 2,230,753U.S. Patent 2,230,754

Obecné odkazy Není k dispozici Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptene

Klinické studie

Klinické studie

Farmakoekonomika

Výrobci

Obaly

Lékové formy

Ceny nejsou dostupné Patenty nejsou dostupné

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti Nejsou k dispozici Předpokládané vlastnosti

.

Předpokládané vlastnosti ADMET

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Cíle

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Agonista

Obecná funkce Aktivita heterodimerizace proteinu Specifická funkce Tento alfa-adrenergní receptor zprostředkovává svůj účinek asociací s G proteiny, které aktivují fosfatidylinositol-kalciový systém druhého posla. Jeho účinek je zprostředkován G(q) a G(11) prot… Název genu ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alfa-1A adrenergní receptor Molekulová hmotnost 51486.005 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene, in pithed rats. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Parker EM, Cubeddu LX: Srovnávací účinky amfetaminu, fenyletylaminu a příbuzných léčiv na vyplavování dopaminu, vychytávání dopaminu a vazbu mazindolu. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita monoaminového transmembránového transportéru Specifická funkce Podílí se na vezikulárním transportu biogenních aminových neurotransmiterů závislém na ATP. Přečerpává cytosolické monoaminy včetně dopaminu, noradrenalinu, serotoninu a histaminu do synaptických vezikul… Název genu SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Synaptic vesicular amine transporter Molekulová hmotnost 55712.075 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene, in pithed rats. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanismy uvolňování neurotransmiterů amfetaminy: přehled. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
3. Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: Amfetamin redistribuuje dopamin ze synaptických vezikul do cytosolu a podporuje zpětný transport. J Neurosci. 1995 May;15(5 Pt 2):4102-8.
4. Parker EM, Cubeddu LX: Srovnávací účinky amfetaminu, fenyletylaminu a příbuzných léčiv na eflux dopaminu, vychytávání dopaminu a vazbu mazindolu. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

×

Zlepšete výsledky pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léky.

Dozvědět se více

Lék vytvořen 16. května 2010 00:52 / Aktualizováno 12. června 2020 16:52

.