Un antagonista nicotínico es un tipo de fármaco anticolinérgico que inhibe la acción de la acetilcolina (ACh) en los receptores nicotínicos de acetilcolina. Estos compuestos se utilizan principalmente para la parálisis muscular periférica en cirugía, siendo el agente clásico de este tipo la tubocurarina, pero algunos compuestos de acción central como el bupropión, la mecamilamina y la 18-metoxicoronaridina bloquean los receptores nicotínicos de acetilcolina en el cerebro y se han propuesto para tratar la adicción a la nicotina.
Mecanismo | Antagonista | Receptor preferido | Uso clínico |
---|---|---|---|
Agentes bloqueadores ganglionares | Hexametonio | Tipo ganglionar | ninguno |
Mecamilamina | Tipo ganglio | ||
Trimetan | Tipo ganglión | Raramente utilizado para la disminución de la presión arterial durante la cirugía | |
Agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes bloqueantes neuromusculares | Atracurio | De tipo muscular | Relajante muscular en anestesia |
Doxacurio | Tipo muscular | ||
Mivacurio | Tipo muscular | ||
Pancuronio | Tipo de músculo | Relajante muscular en anestesia | |
Tubocurarina | Tipo de músculo | Descubierto en el veneno de flecha fue el primer relajante muscular feriforme. Raramente utilizado desde la década de 1980. | |
Vecuronio | Tipo muscular | Relajante muscular en anestesia | |
Agentes neuromusculares despolarizantes bloqueantes neuromusculares | Succinilcolina* | Tipo muscular | |
Antagonistas nicotínicos de acción central | 18-Methoxycoronaridine | α3β4 | |
Dextromethorphan | α3β4. α4β2, α7 | Antusivo común de venta libre. | |
Dextrorphan | α3β4. α4β2, α7 | Metabolito del Dextrometorfano, sin usos médicos aceptados. | |
3-Metoximorfina | α3β4 | Metabolito secundario del Dextrometorfano, no utilizado en la práctica médica. Eficacia médica desconocida. |
- Nota: la succinilcolina es un agonista nicotínico. Véase la página de agentes bloqueantes neuromusculares para conocer el mecanismo de acción.