Antagonista nicotínico

Un antagonista nicotínico es un tipo de fármaco anticolinérgico que inhibe la acción de la acetilcolina (ACh) en los receptores nicotínicos de acetilcolina. Estos compuestos se utilizan principalmente para la parálisis muscular periférica en cirugía, siendo el agente clásico de este tipo la tubocurarina, pero algunos compuestos de acción central como el bupropión, la mecamilamina y la 18-metoxicoronaridina bloquean los receptores nicotínicos de acetilcolina en el cerebro y se han propuesto para tratar la adicción a la nicotina.

Comparación
Mecanismo Antagonista Receptor preferido Uso clínico
Agentes bloqueadores ganglionares Hexametonio Tipo ganglionar ninguno
Mecamilamina Tipo ganglio
Trimetan Tipo ganglión Raramente utilizado para la disminución de la presión arterial durante la cirugía
Agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes bloqueantes neuromusculares Atracurio De tipo muscular Relajante muscular en anestesia
Doxacurio Tipo muscular
Mivacurio Tipo muscular
Pancuronio Tipo de músculo Relajante muscular en anestesia
Tubocurarina Tipo de músculo Descubierto en el veneno de flecha fue el primer relajante muscular feriforme. Raramente utilizado desde la década de 1980.
Vecuronio Tipo muscular Relajante muscular en anestesia
Agentes neuromusculares despolarizantes bloqueantes neuromusculares Succinilcolina* Tipo muscular
Antagonistas nicotínicos de acción central 18-Methoxycoronaridine α3β4
Dextromethorphan α3β4. α4β2, α7 Antusivo común de venta libre.
Dextrorphan α3β4. α4β2, α7 Metabolito del Dextrometorfano, sin usos médicos aceptados.
3-Metoximorfina α3β4 Metabolito secundario del Dextrometorfano, no utilizado en la práctica médica. Eficacia médica desconocida.
  • Nota: la succinilcolina es un agonista nicotínico. Véase la página de agentes bloqueantes neuromusculares para conocer el mecanismo de acción.

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